臨床常用「抗菌藥物」類別及配伍藥物(乾貨整理)!
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抗菌藥物(Antimicrobial agents)一般是指具有殺菌或抑菌活性的藥物,包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學合成藥物。由細菌、放線菌、真菌等微生物經培養而得到的某些產物,或用化學半合成法製造的相同或類似的物質,也可化學全合成。抗菌藥物在一定濃度下對病原體有抑制和殺滅作用。
抗菌葯主要分為八大類,其中β—內醯胺類包括青霉素類、頭孢菌素類、碳青黴烯類、含酶抑製劑的β—內醯胺類及單環醯胺類等;氨基糖苷類;四環素類;氟喹諾酮類;葉酸途徑抑製劑類;氯黴素;糖肽類包括萬古黴素和替考拉寧;大環內酯類。抗菌藥物的應用需根據不同的感染性疾病進行合理選擇。
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
β-內醯胺類抗菌藥物 | |||
不耐酶青霉素或 不耐酶頭孢菌素 | 酶抑製劑、克拉維酸或青黴烷碸(三唑巴坦) | 防止抗菌藥物被β-內醯胺酶破壞,增強抗菌作用 | |
主要經腎小管排泄 的β-內醯胺類 | 丙磺舒、保泰松、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺葯、硫氧唑酮 | 通過減少β-內醯胺類藥物在腎小管排泄,使血葯濃度和腦脊液藥物濃度提高 | |
蛋白結合率高的 β-內醯胺類抗菌藥物 | 蛋白結合率高的非甾體抗炎劑 | 通過蛋白結合競爭可使遊離抗菌藥物的濃度增高 | |
頭孢噻啶 、頭孢噻吩 等第一代頭孢菌素 | 氨基糖苷類、髓袢利尿劑、多肽抗菌藥物(多粘菌素、萬古黴素、捲曲黴素、桿菌肽等) | 增加腎毒性 | |
氨基青霉素類、 具甲基四氮唑的頭孢菌素和拉氧頭孢 | 尿酸抑製劑(別嘌醇)、乙醇(應用頭孢菌素類后飲酒)、口服抗凝血葯、阿司匹林 | 增加皮疹發生率;出現戒酒硫樣反應;增加出血危險性(由於低凝血酶原血症);防止此類頭孢菌素引起的出血反應 | |
廣譜青霉素 | 口服避孕藥、雌激素、β-阻滯劑 | 通過青霉素清除能阻礙避孕藥失活的腸道細菌,使避孕藥失效;醫學教育網,刺激雌激素代謝或減少腸肝循環,降效;減少β-阻滯劑在腸道吸收 | |
β-內醯胺類 | 氨基糖苷類(尤其是慶大黴素、妥布黴素) | 兩者在同一容器內滴注或注射,前者可使後者失活;在腎功能減退、血葯濃度高、半衰期長時在人體內也可發生此現象 | |
氯黴素、四環素、林可黴素、磺胺類 | 拮抗作用 | ||
其它β-內醯胺類 (亞胺培南/西司他丁) | 三代頭孢或廣譜青霉素 | 可出現拮抗、由於前葯誘導細菌產生β-內醯胺酶、使后葯抗菌活性降低 | |
青霉素類、頭孢菌素類 | 紅霉素、四環素、兩性黴素B、血管活性葯(間羥胺、去甲腎上腺素等)、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、氯丙嗪、異丙嗪、B族維生素、維生素C | β-內醯胺類靜脈輸液中加入后類藥物時將出現混濁 | |
青霉素 | 能量合劑、碳酸氫鈉、氨茶鹼、肝素、谷氨酸、精氨酸 | 在同一容器內靜滴有配伍禁忌(減弱抗菌藥物活性或出現混濁變色) | |
氨苄西林 | 氯黴素琥珀酸鈉、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、右旋糖酐、氫化可的松琥珀酸鹽 | 在同一容器內聯合靜脈滴注有配伍禁忌 | |
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
氨基糖苷類抗菌藥物 | |||
氨基糖苷類抗菌藥物 | 尿鹼化劑 | 後者可增強前者治療尿路感染的效果 | |
頭孢噻吩、頭孢唑林、甲氧西林、 萬古黴素、多粘菌素類、兩性黴素B、甲氧氟烷 | 加重腎毒性 加重耳毒性 | ||
(去甲)萬古黴素、利尿劑、高劑量阿司匹林 | 加重耳毒性 | ||
揮發性麻醉劑、箭毒、高劑量鎂鹽、普魯卡因胺 | 加強神經肌肉接頭的阻滯作用,可出現肌肉麻痹、呼吸抑制等 | ||
維生素C | 酸化尿中的氨基糖苷類,抗菌作用減弱 | ||
乘暈寧、苯海拉明 | 可能掩蓋前葯耳毒性癥狀,不易及時發覺 | ||
新黴素 (口服) | 口服避孕藥 | 可能導致避孕藥失敗,並增加出血發生率 | |
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
氯黴素 | |||
氯黴素 | 利福平 | 由於利福平對氯黴素代謝酶的誘導,而降低氯黴素在血和腦脊液中的濃度 | |
磺胺葯 | 增加對造血系統的毒性 | ||
磺脲降糖葯(氯磺丙脲)、苯妥英鈉、口服抗凝劑、巴比妥類 | 通過氯黴素抑酶作用,使配伍藥物血濃度增高,半衰期延長,作用加強、毒副反應增加 | ||
酒 | 出現雙硫醒樣反應 | ||
對乙醯氨基酚 | 通過代謝競爭,醫學教育網,氯黴素加重對乙醯氨基酚的毒性;氯黴素血清半衰期延長 | ||
烷化抗癌藥 | 相互增加毒性;通過對活性代謝產物的抑制而降低環磷醯胺的作用 | ||
氨基比林、非甾體抗炎葯 | 相互增加對造血系統的毒性 | ||
H1拮抗劑 | 使H1拮抗劑濃度升高,導致QT延長,在推薦劑量下,發生室性心率失常的危險增加,如室性心纖顫,室性心動過速 | ||
環磷醯胺 | 抑制后葯在肝中轉化 | ||
鐵劑,維生素B12 | 降低后葯的作用 | ||
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
大環內酯類 | |||
大環內酯類 | 鹼性葯 | 調整尿PH而加強大環內酯類抗菌活性 | |
雌性激素、避孕藥 | 增加肝毒性(膽汁淤積) | ||
大環內酯類 (尤其三乙醯竹桃黴素、紅霉素、甲紅霉素等) | 卡馬西平、茶鹼、苯茚胺、苯妥英鈉、口服抗凝葯、地高辛、腎上腺皮質激素、巴比妥類、H1拮抗劑、異煙肼、甲硝唑 | 由於抑制后葯代謝,使其血葯濃度升高,出現相應毒副反應 | |
林可黴素、克林黴素、氯黴素 | 拮抗作用,相互降效 | ||
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
四環素類 | |||
四環素類 | 尿酸化劑 | 增加抗菌作用 | |
含二價、三價陽離子口服藥(鋁、鈣、鎂、鉍等抗酸劑)、鐵製劑、抗膽鹼葯 | 通過整合作用或其他機制、影響四環素類吸收 | ||
口服抗凝劑 | 加強抗凝作用(腸道細菌合成維生素K減少),引起出血 | ||
胰島素 | 可增加胰島素的作用 | ||
茶鹼、苯妥類、巴比妥類 | 因具有酶抑制作用,可引起後者血葯濃度升高,而產生各種相應的毒性反應 | ||
利尿葯、醯胺咪嗪、巴比妥類、苯妥英類 | 因後者的酶誘導作用,使四環素類抗菌活性降低 | ||
地高辛、甲氧氟烷 | 可影響後者的毒性及四環素類腎毒性 | ||
多西環素、米諾環素 | 苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥 | 通過誘導酶作用,降低前者的半衰期;與苯巴比妥合用可發生中樞神經系統抑制 | |
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
多粘菌素類 | |||
多粘菌素B、多粘菌素E | 尿酸化劑 | 增強抗菌活性 | |
頭孢噻啶、甲氧西林、氨基糖苷類 | 增加對腎臟毒性 | ||
箭毒等肌肉鬆弛劑及其它腎毒性藥物 | 增強神經肌肉接頭的阻滯作用,引起呼吸肌麻痹 | ||
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
抗結核葯 | |||
利福平 | 喹諾酮類 | 增強對腸桿菌科細菌、不動桿菌屬的抗菌活性 | |
兩性黴素B、氟胞嘧啶、酮康唑等吡咯類藥物 | 體外及動物實驗增強對深部真菌的抗菌作用 | ||
甲氧苄啶 | 出現體外拮抗作用 | ||
酮康唑、氯黴素、口服降糖葯、腎上腺皮質激素、洋地黃、甲基多巴、奎尼丁、安妥明、茶鹼、三環類抗抑鬱葯等 | 通過誘導酶作用降低配伍藥物的血濃度,減弱其藥理活性 | ||
口服避孕藥 | 月經周期紊亂,避孕失敗 | ||
巴比妥類 | 降低利福平的血濃度 | ||
環孢素 | 降低環孢素血濃度 | ||
丙磺舒 | 通過肝細胞膜受體的競爭,延長利福平血清半衰期,提高利福平血濃度,增加其毒性 | ||
異煙肼 | 利福平、吡嗪醯胺 | 增加肝毒性反應 | |
胃抗酸葯 | 減少和延遲異煙肼在胃腸道的吸收 | ||
苯妥英鈉 | 異煙肼抑制苯妥英鈉的代謝性生物轉化;使血葯濃度增高則出現毒性反應 | ||
卡馬西平 | 異煙肼的肝毒性和卡馬西平的中樞神經系統抑制作用均增加 | ||
雙硫侖(戒酒硫) | 易出現精神反應、共濟失調等 | ||
口服抗凝劑 | 有出血危險 | ||
樞興奮劑 | 增加抽搐危險 | ||
腎上腺皮質激素 | 降低異煙肼血葯濃度,在慢性乙醯化者中,加速異煙肼乙醯化和腎排泄。 | ||
酒精 | 肝內代謝增加,異煙肼作用下降 | ||
苯妥英鈉 | 抑製藥酶,使苯妥英鈉毒性增加 | ||
酮康唑、咪康唑 | 使後者血葯濃度下降 | ||
乙胺丁醇 | 戒酒硫、乙硫異煙胺 | 促進視N尖,增加副作用 | |
對氨基水楊酸 | 丙磺舒 | 增加PAS的毒性 | |
抗凝劑 | 增加後者活性,有中毒危險 | ||
利福平 | 減少後者吸收、降效 | ||
異煙肼 | 減少肝內乙醯化作用,增強效果 | ||
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
(去甲)萬古黴素 | |||
(去甲)萬古黴素 | 髓袢利尿劑、腎毒性或耳毒性藥物 | 增加耳、腎毒性 | |
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
甲硝唑 | |||
甲硝唑 | 氯黴素 | 增加對造血系統毒性 | |
乙醇 | 雙硫醒樣反應、急性精神病、意識模糊等 | ||
口服抗凝劑 | 增強抗凝作用,引起出血 | ||
苯巴比妥及其他酶誘導劑 | 縮短甲硝唑血清半衰期 | ||
西咪替丁、苯妥英鈉 | 延長甲硝唑血清半衰期,提高其血濃度,可增加神經毒性;苯妥英排泄減慢 | ||
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
呋喃類 | |||
呋喃妥因 | 尿酸化劑 | 增強抗菌作用,但呋喃妥因尿排泄量減少 | |
尿鹼化劑 | 增多尿中排泄,但對抗菌活性不利 | ||
阿司匹林、硫氮唑酮 | 通過腎小管分泌競爭,減少呋喃妥因尿中排泄 | ||
喹諾酮類 | 常有拮抗作用(變形桿菌屬、克雷伯菌屬) | ||
呋喃唑酮 | 苯丙胺 | 前葯抑制單胺氧化酶,合用可導致高血壓現象 | |
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
喹諾酮類 | |||
喹諾酮類 | 尿鹼化劑、抗膽鹼葯、H2受體阻滯劑 | 降低胃液酸度,某些喹諾酮類吸收減少,抗菌作用減弱 | |
含鎂、鋁的抗酸劑、鐵鹽 | 可通過螯合作用,影響喹諾酮類自胃腸道吸收 | ||
利福平、氯黴素 | 后葯可使喹諾酮類藥物作用降低,使奈啶酸和氟哌酸作用完全消失,使氟嗪酸和環丙沙星的作用部分抵消 | ||
口服抗凝劑 | 因競爭血漿蛋白結合點使抗凝作用增強 | ||
苯妥英鈉 | 通過抑制肝葯酶,使苯妥英血葯濃度升高,毒性增加 | ||
依諾沙星、環丙沙星 | 茶鹼類、咖啡因 | 提高後者的濃度、有癲癇發作危險 | |
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
磺胺葯 | |||
磺胺葯 | β-內醯胺類 | 通過腎小管分泌競爭,減少β-內醯胺類排泄 | |
尿液鹼化劑 | 增加尿中溶解度 | ||
苯妥英鈉、巴比妥類、甲氨喋呤 | 增加各種后葯的血濃度和毒性,如眼球震顫、共濟失調等;中樞抑制;骨髓抑制等 | ||
抗酸劑 | 增加磺胺葯在胃腸道的吸收 | ||
環孢素 | 降低環孢素血濃度 | ||
SMZ | TMP | 長期合用有導致葉酸缺乏危險 | |
蛋白結合高的磺胺葯 (尤其是磺胺苯吡唑) | 口服抗凝劑 口服降糖葯 | 增加出血危險 低血糖反應增加 | 通過蛋白結合競爭抑制 兩種配伍葯的生物轉化 |
抗菌藥物類別 | 配伍藥物 | 相互作用結果 | |
抗真菌葯 | |||
兩性黴素B | 洋地黃 | 由於兩性黴素B所致的低血鉀,增加洋地黃毒性 | |
箭毒類藥物 | 易出現神經肌肉接頭阻滯,導致呼吸麻痹 | ||
糖皮質激素 | 易出現低血鉀症 | ||
噻嗪類利尿劑 | 增加低血鉀作用和腎毒性 | ||
環孢素 | 增加腎毒性 | ||
四環素類、抗組胺葯、青霉素鉀或鈉、VitC、生理鹽水 | 可能發生沉澱,不可在同一容器內給葯 | ||
灰黃黴素 | 口服抗凝葯 | 誘導肝葯酶,使抗凝作用減弱 | |
伊曲康唑(咪唑類) | 苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平 | 後者為葯酶誘導劑,使伊曲康唑血葯濃度降低 | |
酮康唑 (咪唑類) | 胃酸化劑 | 可增加酮康唑在胃腸道的吸收 | |
腎上腺皮質激素 | 防止腎上腺功能減退 | ||
H2受體抑製劑(西咪替丁、雷尼替丁)、抗酸劑、抗膽鹼葯 | 配伍藥物抑制酮康唑在腸胃道的吸收 | ||
環孢素 | 增加肌酸血症,增加環孢素血濃度、並可能使腎毒性發生的危險性增加 | ||
灰黃黴素 | 增加肝毒性 | ||
H1受體拮抗劑(西沙比利、阿司咪唑、特非拉丁) | 酮康唑與伊曲康唑均能抑制西沙比利與H1受體拮抗劑的代謝,使其血葯濃度升高,使QT延長,在常用劑量下發生室性心率過速或纖顫等 |
抗菌藥物主要分類:
繁殖期殺菌劑:青霉素類、頭孢菌素類、萬古黴素、泰能、氟喹諾硐類。
靜止期殺菌劑:氨基糖甙類、多粘菌素類。
快效抑菌劑:四環素、氯黴素、大環內酯類、克林黴素。
慢效抑菌劑:磺胺類。
聯合用藥的結果:
第一類+第二類:協同作用 第一類+第三類:拮抗作用?
第二類+第三類:累加或協同作用 第一類+第四類:累加作用?
第三類+第四類:累加作用 第二類+第四類:累加作用?
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