臨床常用「抗菌藥物」類別及配伍藥物(乾貨整理)!

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抗菌藥物(Antimicrobial agents)一般是指具有殺菌或抑菌活性的藥物,包括各種抗生素、磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類等化學合成藥物。由細菌、放線菌、真菌等微生物經培養而得到的某些產物,或用化學半合成法製造的相同或類似的物質,也可化學全合成。抗菌藥物在一定濃度下對病原體有抑制和殺滅作用。

抗菌葯主要分為八大類,其中β—內醯胺類包括青霉素類、頭孢菌素類、碳青黴烯類、含酶抑製劑的β—內醯胺類及單環醯胺類等;氨基糖苷類;四環素類;氟喹諾酮類;葉酸途徑抑製劑類;氯黴素;糖肽類包括萬古黴素和替考拉寧;大環內酯類。抗菌藥物的應用需根據不同的感染性疾病進行合理選擇。

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


β-內醯胺類抗菌藥物


不耐酶青霉素或

不耐酶頭孢菌素

酶抑製劑、克拉維酸或青黴烷碸(三唑巴坦)防止抗菌藥物被β-內醯胺酶破壞,增強抗菌作用
主要經腎小管排泄

的β-內醯胺類

丙磺舒、保泰松、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺葯、硫氧唑酮通過減少β-內醯胺類藥物在腎小管排泄,使血葯濃度和腦脊液藥物濃度提高
蛋白結合率高的

β-內醯胺類抗菌藥物

蛋白結合率高的非甾體抗炎劑通過蛋白結合競爭可使遊離抗菌藥物的濃度增高
頭孢噻啶

、頭孢噻吩

等第一代頭孢菌素

氨基糖苷類、髓袢利尿劑、多肽抗菌藥物(多粘菌素、萬古黴素、捲曲黴素、桿菌肽等)增加腎毒性
氨基青霉素類、

具甲基四氮唑的頭孢菌素和拉氧頭孢

尿酸抑製劑(別嘌醇)、乙醇(應用頭孢菌素類后飲酒)、口服抗凝血葯、阿司匹林增加皮疹發生率;出現戒酒硫樣反應;增加出血危險性(由於低凝血酶原血症);防止此類頭孢菌素引起的出血反應
廣譜青霉素口服避孕藥、雌激素、β-阻滯劑通過青霉素清除能阻礙避孕藥失活的腸道細菌,使避孕藥失效;醫學教育網,刺激雌激素代謝或減少腸肝循環,降效;減少β-阻滯劑在腸道吸收
β-內醯胺類氨基糖苷類(尤其是慶大黴素、妥布黴素)兩者在同一容器內滴注或注射,前者可使後者失活;在腎功能減退、血葯濃度高、半衰期長時在人體內也可發生此現象
氯黴素、四環素、林可黴素、磺胺類拮抗作用

其它β-內醯胺類

(亞胺培南/西司他丁)

三代頭孢或廣譜青霉素可出現拮抗、由於前葯誘導細菌產生β-內醯胺酶、使后葯抗菌活性降低
青霉素類、頭孢菌素類紅霉素、四環素、兩性黴素B、血管活性葯(間羥胺、去甲腎上腺素等)、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、氯丙嗪、異丙嗪、B族維生素、維生素Cβ-內醯胺類靜脈輸液中加入后類藥物時將出現混濁
青霉素能量合劑、碳酸氫鈉、氨茶鹼、肝素、谷氨酸、精氨酸在同一容器內靜滴有配伍禁忌(減弱抗菌藥物活性或出現混濁變色)
氨苄西林氯黴素琥珀酸鈉、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、右旋糖酐、氫化可的松琥珀酸鹽在同一容器內聯合靜脈滴注有配伍禁忌

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


氨基糖苷類抗菌藥物


氨基糖苷類抗菌藥物

尿鹼化劑後者可增強前者治療尿路感染的效果
頭孢噻吩、頭孢唑林、甲氧西林、

萬古黴素、多粘菌素類、兩性黴素B、甲氧氟烷

加重腎毒性

加重耳毒性



(去甲)萬古黴素、利尿劑、高劑量阿司匹林加重耳毒性

揮發性麻醉劑、箭毒、高劑量鎂鹽、普魯卡因胺加強神經肌肉接頭的阻滯作用,可出現肌肉麻痹、呼吸抑制等

維生素C酸化尿中的氨基糖苷類,抗菌作用減弱

乘暈寧、苯海拉明可能掩蓋前葯耳毒性癥狀,不易及時發覺

新黴素 (口服)口服避孕藥可能導致避孕藥失敗,並增加出血發生率

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


氯黴素


氯黴素利福平由於利福平對氯黴素代謝酶的誘導,而降低氯黴素在血和腦脊液中的濃度
磺胺葯增加對造血系統的毒性

磺脲降糖葯(氯磺丙脲)、苯妥英鈉、口服抗凝劑、巴比妥類通過氯黴素抑酶作用,使配伍藥物血濃度增高,半衰期延長,作用加強、毒副反應增加

出現雙硫醒樣反應

對乙醯氨基酚通過代謝競爭,醫學教育網,氯黴素加重對乙醯氨基酚的毒性;氯黴素血清半衰期延長

烷化抗癌藥相互增加毒性;通過對活性代謝產物的抑制而降低環磷醯胺的作用

氨基比林、非甾體抗炎葯相互增加對造血系統的毒性

H1拮抗劑使H1拮抗劑濃度升高,導致QT延長,在推薦劑量下,發生室性心率失常的危險增加,如室性心纖顫,室性心動過速

環磷醯胺抑制后葯在肝中轉化

鐵劑,維生素B12降低后葯的作用

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


大環內酯類


大環內酯類鹼性葯調整尿PH而加強大環內酯類抗菌活性
雌性激素、避孕藥增加肝毒性(膽汁淤積)

大環內酯類

(尤其三乙醯竹桃黴素、紅霉素、甲紅霉素等)

卡馬西平、茶鹼、苯茚胺、苯妥英鈉、口服抗凝葯、地高辛、腎上腺皮質激素、巴比妥類、H1拮抗劑、異煙肼、甲硝唑由於抑制后葯代謝,使其血葯濃度升高,出現相應毒副反應
林可黴素、克林黴素、氯黴素拮抗作用,相互降效

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


四環素類


四環素類尿酸化劑增加抗菌作用
含二價、三價陽離子口服藥(鋁、鈣、鎂、鉍等抗酸劑)、鐵製劑、抗膽鹼葯通過整合作用或其他機制、影響四環素類吸收

口服抗凝劑加強抗凝作用(腸道細菌合成維生素K減少),引起出血

胰島素可增加胰島素的作用

茶鹼、苯妥類、巴比妥類因具有酶抑制作用,可引起後者血葯濃度升高,而產生各種相應的毒性反應

利尿葯、醯胺咪嗪、巴比妥類、苯妥英類因後者的酶誘導作用,使四環素類抗菌活性降低

地高辛、甲氧氟烷可影響後者的毒性及四環素類腎毒性

多西環素、米諾環素苯妥英鈉、卡馬西平、苯巴比妥通過誘導酶作用,降低前者的半衰期;與苯巴比妥合用可發生中樞神經系統抑制

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


多粘菌素類


多粘菌素B、多粘菌素E尿酸化劑增強抗菌活性
頭孢噻啶、甲氧西林、氨基糖苷類增加對腎臟毒性

箭毒等肌肉鬆弛劑及其它腎毒性藥物增強神經肌肉接頭的阻滯作用,引起呼吸肌麻痹

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


抗結核葯


利福平喹諾酮類增強對腸桿菌科細菌、不動桿菌屬的抗菌活性
兩性黴素B、氟胞嘧啶、酮康唑等吡咯類藥物體外及動物實驗增強對深部真菌的抗菌作用

甲氧苄啶出現體外拮抗作用

酮康唑、氯黴素、口服降糖葯、腎上腺皮質激素、洋地黃、甲基多巴、奎尼丁、安妥明、茶鹼、三環類抗抑鬱葯等通過誘導酶作用降低配伍藥物的血濃度,減弱其藥理活性

口服避孕藥月經周期紊亂,避孕失敗

巴比妥類降低利福平的血濃度

環孢素降低環孢素血濃度

丙磺舒通過肝細胞膜受體的競爭,延長利福平血清半衰期,提高利福平血濃度,增加其毒性

異煙肼利福平、吡嗪醯胺增加肝毒性反應
胃抗酸葯減少和延遲異煙肼在胃腸道的吸收

苯妥英鈉異煙肼抑制苯妥英鈉的代謝性生物轉化;使血葯濃度增高則出現毒性反應

卡馬西平異煙肼的肝毒性和卡馬西平的中樞神經系統抑制作用均增加

雙硫侖(戒酒硫)易出現精神反應、共濟失調等

口服抗凝劑有出血危險

樞興奮劑增加抽搐危險

腎上腺皮質激素降低異煙肼血葯濃度,在慢性乙醯化者中,加速異煙肼乙醯化和腎排泄。

酒精肝內代謝增加,異煙肼作用下降

苯妥英鈉抑製藥酶,使苯妥英鈉毒性增加

酮康唑、咪康唑使後者血葯濃度下降

乙胺丁醇戒酒硫、乙硫異煙胺促進視N尖,增加副作用
對氨基水楊酸丙磺舒增加PAS的毒性
抗凝劑增加後者活性,有中毒危險

利福平減少後者吸收、降效

異煙肼減少肝內乙醯化作用,增強效果

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


(去甲)萬古黴素


(去甲)萬古黴素髓袢利尿劑、腎毒性或耳毒性藥物增加耳、腎毒性

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


甲硝唑


甲硝唑氯黴素增加對造血系統毒性
乙醇雙硫醒樣反應、急性精神病、意識模糊等

口服抗凝劑增強抗凝作用,引起出血

苯巴比妥及其他酶誘導劑縮短甲硝唑血清半衰期

西咪替丁、苯妥英鈉延長甲硝唑血清半衰期,提高其血濃度,可增加神經毒性;苯妥英排泄減慢

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


呋喃類


呋喃妥因尿酸化劑增強抗菌作用,但呋喃妥因尿排泄量減少
尿鹼化劑增多尿中排泄,但對抗菌活性不利

阿司匹林、硫氮唑酮通過腎小管分泌競爭,減少呋喃妥因尿中排泄

喹諾酮類常有拮抗作用(變形桿菌屬、克雷伯菌屬)

呋喃唑酮苯丙胺前葯抑制單胺氧化酶,合用可導致高血壓現象

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


喹諾酮類


喹諾酮類尿鹼化劑、抗膽鹼葯、H2受體阻滯劑降低胃液酸度,某些喹諾酮類吸收減少,抗菌作用減弱
含鎂、鋁的抗酸劑、鐵鹽可通過螯合作用,影響喹諾酮類自胃腸道吸收

利福平、氯黴素后葯可使喹諾酮類藥物作用降低,使奈啶酸和氟哌酸作用完全消失,使氟嗪酸和環丙沙星的作用部分抵消

口服抗凝劑因競爭血漿蛋白結合點使抗凝作用增強

苯妥英鈉通過抑制肝葯酶,使苯妥英血葯濃度升高,毒性增加

依諾沙星、環丙沙星茶鹼類、咖啡因提高後者的濃度、有癲癇發作危險

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


磺胺葯


磺胺葯β-內醯胺類通過腎小管分泌競爭,減少β-內醯胺類排泄
尿液鹼化劑增加尿中溶解度

苯妥英鈉、巴比妥類、甲氨喋呤增加各種后葯的血濃度和毒性,如眼球震顫、共濟失調等;中樞抑制;骨髓抑制等

抗酸劑增加磺胺葯在胃腸道的吸收

環孢素降低環孢素血濃度

SMZTMP長期合用有導致葉酸缺乏危險
蛋白結合高的磺胺葯

(尤其是磺胺苯吡唑)

口服抗凝劑

口服降糖葯

增加出血危險

低血糖反應增加

通過蛋白結合競爭抑制

兩種配伍葯的生物轉化

抗菌藥物類別

配伍藥物

相互作用結果


抗真菌葯


兩性黴素B洋地黃由於兩性黴素B所致的低血鉀,增加洋地黃毒性
箭毒類藥物易出現神經肌肉接頭阻滯,導致呼吸麻痹

糖皮質激素易出現低血鉀症

噻嗪類利尿劑增加低血鉀作用和腎毒性

環孢素增加腎毒性

四環素類、抗組胺葯、青霉素鉀或鈉、VitC、生理鹽水可能發生沉澱,不可在同一容器內給葯

灰黃黴素口服抗凝葯誘導肝葯酶,使抗凝作用減弱
伊曲康唑(咪唑類)苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平後者為葯酶誘導劑,使伊曲康唑血葯濃度降低
酮康唑 (咪唑類)胃酸化劑可增加酮康唑在胃腸道的吸收
腎上腺皮質激素防止腎上腺功能減退

H2受體抑製劑(西咪替丁、雷尼替丁)、抗酸劑、抗膽鹼葯配伍藥物抑制酮康唑在腸胃道的吸收

環孢素增加肌酸血症,增加環孢素血濃度、並可能使腎毒性發生的危險性增加

灰黃黴素增加肝毒性

H1受體拮抗劑(西沙比利、阿司咪唑、特非拉丁)酮康唑與伊曲康唑均能抑制西沙比利與H1受體拮抗劑的代謝,使其血葯濃度升高,使QT延長,在常用劑量下發生室性心率過速或纖顫等

抗菌藥物主要分類:

繁殖期殺菌劑:青霉素類、頭孢菌素類、萬古黴素、泰能、氟喹諾硐類。

靜止期殺菌劑:氨基糖甙類、多粘菌素類。

快效抑菌劑:四環素、氯黴素、大環內酯類、克林黴素。

慢效抑菌劑:磺胺類。

聯合用藥的結果:

第一類+第二類:協同作用 第一類+第三類:拮抗作用?

第二類+第三類:累加或協同作用 第一類+第四類:累加作用?

第三類+第四類:累加作用 第二類+第四類:累加作用?

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