腎素-血管緊張素系統藥物總結

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腎素-血管緊張素系統藥物是臨床心血管系統疾病的一線藥物,是每年考試的重點內容,現就該系統的兩類藥物藥理作用結合圖標總結歸納如下:

1. ACEI類

ACEI類藥物即血管緊張素轉化酶抑製劑,顧名思義是抑制血管緊張素轉化的一種藥物,

如下圖所示,這類藥物的藥理作用可以歸結為5類:

(1) 抑制血管緊張素轉化酶從而抑制血管緊張素II的生成。

(2) 抑制血管緊張素轉化酶降低緩激肽的水解。

(3) 胰島素増敏。

(4) 血管內皮保護。

(5) 抗心肌缺血,保護心肌。

具體來說,ACEI類藥物的5種藥理機制中,臨床最重要的就是利用其第一種藥物作用,即抑制血管緊張素II的生成,這裡就要總結一下血管緊張素II的作用,如圖所示血管緊張素II在人體主要與人體組織上的兩種受體AT1和AT2。其中AT1最為關鍵,該受體激動後人體的組織器官會有下列5種表現:即縮血管作用(最主要的作用);促進兒茶酚胺釋放(腳感興奮作用);促進醛固酮釋放(水鈉瀦留,排鉀作用);促去鉀腎上腺素釋放作用;心血管重塑作用。所以ACEI類藥物可以抑制血管緊張素II的生成而抑制上述5種作用的表達而有效的降低血壓。

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另外由於該類藥物的胰島素増敏作用,所以尤其適用於高血壓合併糖尿病的病人。其血管內皮保護及抗心肌缺血,保護心肌的作用也尤其適用於高血壓合併冠心病的病人。

由於其抑制醛固酮的作用所以有升高血鉀的作用。

由於其抑制緩激肽的分解,使得緩激肽增多,一方面促進緩激肽與AT2受體結合促進降壓及保護心血管作用,另一方面緩激肽的大量集聚也引起服藥患者的刺激性乾咳和血管性水腫。特別是刺激性乾咳臨床發生率為10%左右,許多患者不能耐受。

2. ARB類

ARB類,即血管緊張素II受體拮抗劑,這類藥物是拮抗血管緊素II與其AT1受體結合來起作用的一類藥物。其阻斷血管緊張素II與AT1受體結合而降壓的機理上文已經介紹,這裡特別要提出的是由於其沒有抑制血管緊張素轉化酶(ACE)所以不會引起緩激肽的集聚,也就沒有刺激性乾咳的副作用,增加了該藥物的臨床應用機會。同時該藥物也可以預防心血管的重塑。不過沒有胰島素増敏的作用。臨床適應症和禁忌症基本同ACEI類藥物。

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