我們回憶一下，前面講了抗高血壓藥物的血管緊張素轉化酶抑製劑（ACEI）、血管緊張素II受體拮抗劑和利尿葯。今天主要想說的是抗高血壓藥物第四大類葯：鈣通道拮抗劑。

鈣通道拮抗劑

血管平滑肌細胞的收縮有賴於細胞內遊離鈣，若抑制了鈣離子的跨膜轉運，則可使細胞內遊離鈣濃度下降。鈣通道阻滯葯通過減少細胞內鈣離子含量而鬆弛血管平滑肌，進而降低血壓。鈣通道阻滯藥品種繁雜，結構各異。從化學結構上可將其分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類。前者對血管平滑肌具有選擇性，較少影響心臟，作為抗高血壓葯常用的有硝苯地平、尼群地平和皮卡地平。非二氫吡啶類包括維拉帕米等，對心臟和血管均有作用。

我們說一下臨床上最常用的藥物：硝苯地平。

硝苯地平對輕、中、重度高血壓均有降壓作用，亦適用於合併有心絞痛或腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血症及惡性高血壓患者。目前多推薦使用緩釋片劑，以減輕迅速降壓造成的反射性交感神經性增加。

鈣通道阻滯葯的藥理作用：

1、負性肌力作用。

2、對平滑肌的作用：該類藥物能明顯舒張血管，主要舒張動脈，對靜脈影響較小。動脈中又以冠狀血管較為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側支循環量，治療心絞痛有效。

3、抗動脈粥樣硬化作用：鈣參與動脈粥樣硬化的病理過程，如平滑肌增生、脂質沉積和纖維化，鈣通道阻滯葯可干擾這些過程。

不良反應：

鈣通道阻滯葯相對比較安全，但由於這類藥物的作用廣泛，選擇性相對較低。不良反應與其鈣通道阻滯、血管擴張以及心肌抑制的作用有關。一般不良反應有：面部潮紅、頭痛、眩暈、噁心、便秘等。維拉帕米及地爾硫卓嚴重不良反應有低血壓及心功能抑制等。

藥物相互作用：

鈣通道阻滯葯與血漿蛋白結合率高，用藥應注意藥物間的相互作用。鈣通道阻滯葯能提高地高辛濃度，延長西咪替丁的半衰期，而硝苯地平和降低奎尼丁血葯濃度。維拉帕米與地高辛合用時，可使地高辛的血葯濃度升高70%，引起緩慢型心律失常，因為維拉帕米能抑制地高辛經腎小管分泌，減少消除，故兩葯合用時，宜減少地高辛用量。

參考內容：第八版藥理學，初級藥師考試資料，用藥助手。