肺癌怎麼選擇靶向葯（中）

今天萬邦行健醫學顧問Vlad繼續給大家講解如何選擇肺癌靶向葯，後續還會有乳腺癌，卵巢癌，胃癌，食道癌，結直腸癌等癌症的靶向葯選擇的系列文章；如果你需要這方面的信息，就請在本文文首點擊藍字注萬邦行健公眾號吧。

6. 色瑞替尼，（Zykadia）

Zykadia是ALK抑製劑，於2014年被美國FDA批准治療ALK陽性（EML4-ALK基因融合突變）晚期已轉移非小細胞肺癌。Zykadia可以抑制蛋白激酶ALK，IGF-1R和ROS1的活性，這些蛋白在非小細胞肺癌大多會表達異常。

Zykadia對表達EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的癌細胞有抑制作用，能夠克服crizotinib耐藥性。 適應ALK陽性轉移性非小細胞肺癌。

這是一個晚期非小細胞肺癌患者（攜帶ALK基因重排突變）在接受Zykadia治療前後的PET Scan圖。 治療前，患者的狀態極其嚴重，腫瘤組織（左圖中肺部黑色部分）幾乎充滿了整個胸腔；但是在接受Zykadia治療3.5周后，通過右圖可以發現，胸腔中幾乎所有主要腫瘤病灶都已消失，僅剩下若干大幅縮小的腫瘤病灶（右圖中肺部黑色部分）。這項數據發表在新英格蘭醫學雜誌上。詳情請點擊文末參考文獻。

因此，對於攜帶EML4-ALK基因融合突變、ALK/IGF-1R/ROS1基因表達異常的肺癌患者，可以考慮色瑞替尼，（Zykadia）

7. 雷莫蘆單抗 （Cyramza）

Cyramza在2014年陸續被美國FDA批准治療胃癌，結直腸癌和非小細胞肺癌。

由於腫瘤組織的增大都會經歷angiogenesis的過程，即在腫瘤組織周邊形成新生血管來給腫瘤細胞運輸營養。因此抑制這一過程可以抑制大多腫瘤的增殖。參見下圖：

Cyramza是一種單克隆抗體藥物，它主要通過和血管內皮生長因子受體（VEGFR2）結合，抑制腫瘤周邊的新血管生成，抑制腫瘤的營養供給，進而達到抑制腫瘤增殖的效果。

所以Cyramza對於大多數肺癌患者都是一種可以選擇的藥物。

8. 奧斯替尼（AZD9291，Tagrisso )

Tagrisso 被國內患者熟知為9291，是第三代酪氨酸激酶抑製劑，於2015年11月份被美國FDA批准治療攜帶EGFR突變的癌症。

這是一個75歲晚期肺癌患者在使用AZD9291前後的胸部CT的對比圖，在使用藥品前，我們可以看到患者左肺有4個比較大的病灶（左圖中紅色曲線標出），其中一個病灶距離心臟很近，手術難度很大，患者的情況十分嚴重；但是在使用AZD9291了僅28天之後，患者的3個主要病灶基本消失，僅剩下心臟旁邊的病灶也已經大幅縮小。這項數據發表在Journal of Thoracic Oncology上，詳情請點擊文末參考文獻。

9. 耐昔妥珠單抗（Portrazza)

Portrazza是一種抑制血管內皮生長因子EGFR的單克隆抗體藥物，主要針對於非小細胞肺癌中的鱗狀細胞癌。FDA官網數據上顯示Portrazza在治療非鱗狀細胞癌的非小細胞肺癌患者時，效果並不明顯。

因此對於非小細胞肺癌中的鱗狀細胞癌患者，Portrazza是一種選擇；但是對於非小細胞肺癌中非鱗狀細胞癌患者，並不推薦使用Portrazza。

10. 愛樂替尼（Alecensa)

Alecensa是蛋白激酶ALK抑製劑的口服藥物。於2015年被美國FDA批准，用於治療攜帶ALK基因突變的非小細胞肺癌，尤其是針對無法忍受Xalkori副作用的患者。

Alecensa可以有選擇地阻斷兩種受體酪氨酸激酶：間變性淋巴瘤激酶（ALK）和RET原癌基因。 活性代謝物M4具有與ALK相似的活性。 ALK的抑制可以阻斷STAT3和PI3K / AKT / mTOR細胞信號通路，誘導腫瘤細胞的凋亡通路。

後續小編還會繼續整理剩餘的肺癌靶向藥物，以及其他癌症的靶向藥物選擇，請關注本公眾號。