冠心病支架植入患者,美托洛爾等 受體阻滯劑用藥小貼士

β受體阻滯劑是通過抑制腎上腺素能受體,發揮減慢心率、減弱心肌收縮力, 降低血壓,減少心肌耗氧量的作用。冠心病患者支架植入術后使用β受體阻滯劑可降低支架植入術后心肌梗死風險、減少致命性的室性心率失常, 最終能改善遠期預后和轉歸。

目前常見β受體阻滯劑的分類


1、根據受體選擇性的不同分為三類


非選擇性β阻滯劑:競爭性阻斷β1和β2腎上腺素受體,除對心臟的β受體(β1受體)有阻斷作用外,對支氣管及血管平滑肌的β受體(β2受體)亦有阻斷作用,可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細血管收縮,故忌用於哮喘及過敏性鼻炎病人。其代表藥物為普萘洛爾。


選擇性β1阻滯劑:特異性阻斷β1腎上腺素受體,對β2受體的影響相對較小。代表藥物為比索洛爾和美托洛爾,是臨床中常用的β阻滯劑。

有周圍血管舒張功能的β阻滯劑:該類藥物通過阻斷α1受體,產生周圍血管舒張作用,如卡維地洛、阿羅洛爾、拉貝洛爾或者通過激動β3受體而增強NO的釋放,產生周圍血管舒張作用,如奈必洛爾。

2、根據葯代動力學特徵分為三類


脂溶性β阻滯劑:如美托洛爾,組織穿透力強,半衰期短,較易進入中樞神經系統,可能是導致該葯中樞不良反應的原因之一。

水溶性β阻滯劑:如阿替洛爾,組織穿透力較弱,很少通過血腦屏障。

水脂雙溶性β阻滯劑:如比索洛爾,既有水溶性β阻滯劑首關效應低、半衰期長的優勢,又有脂溶性β阻滯劑口服吸收率高的優勢,中度透過血腦屏障,既發揮了阻斷部分β1受體的作用,也減少了中樞神經系統不良反應。

常用藥物,名稱及日劑量範圍

β受體阻滯劑使用注意事項


1、β受體阻滯劑使用劑量應注意個體化, 其心臟選擇性與其劑量有關, 劑量大時選擇性會減弱甚至消失,因此一般從小劑量開始, 根據患者耐受情況逐步加大劑量。

2、以清晨靜息心率為55-60次/分, 即達到推薦劑量。

3、當靜息心率低於50次/分,應及時就醫, 不可擅自停葯,尤其不能突然停葯,以免誘發心梗。

4、β受體阻滯劑大多數不良反應與其藥理學效應有關,如頭暈、心率減慢、傳導阻滯、性功能障礙和哮喘患者的氣道阻塞加重等。

正確掌握β受體阻滯劑的用藥原則,對有適應證的患者規範地服用β受體阻滯劑,全面保護心臟,不僅能降低冠心病患者的死亡率,還能提高患者生活質量,使更多患者獲益。

作者:廣東省藥學會 廣州醫科大學附屬第二醫院 盧鈞雄

一審專家:廣東省藥學會 廣州醫科大學附屬第二醫院 王若倫

二審專家:南方醫科大學第三附屬醫院 許靜

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