2018執業西藥師考試複習：抗心絞痛葯

血氧供需失衡和血栓形成是心絞痛的病理生理機制，因此，改善血氧供需矛盾與抗血栓是心絞痛治療的藥理基礎。

凡具有下列作用的藥物，均具有抗心絞痛的作用：

（1）舒張冠狀動脈或促進側支循環形成而增加供血；

（2）舒張動靜脈，降低心臟前後負壓，降低室壁張力；

（3）減慢心率和減弱收縮力；

（4）抑制血小板聚集和抗血栓形成。

臨床上根據藥物的作用機制將常用的抗心絞痛藥物分為三類：

1、硝酸酯類：硝酸甘油（代表藥物）、硝酸異山梨酯、戊四硝酯等；

2、β-腎上腺素受體阻斷葯：普萘洛爾（多用）、吲哚洛爾、美托洛爾、醋丁洛爾等；

3、鈣通道阻滯葯：硝苯地平、維拉帕米、地爾硫卓、普尼拉明、哌克昔林等。

臨床常用藥物

1、硝酸甘油

作用：鬆弛平滑肌，尤其是血管平滑機，擴張冠狀血管和體循環血管，這是防治心絞痛的藥理基礎。

臨床應用：（1）預防和緩解各類心絞痛；（2）治療急性心肌梗塞；（3）治療心衰；（4）治療急性呼衰、肺動脈高壓。

不良反應：（1）血管擴張效應：搏動性頭痛、皮膚潮紅、心悸、升高顱內壓、眼內壓、直立行低血壓。

（2）高鐵血紅蛋白血症；

（3）耐受性:連服2兩到三周可出現。

2、β受體阻斷葯

作用：（1）降低心肌耗氧量；（2）改善心肌缺血區供血；（3）促進氧和血紅蛋白的解離、促進葡萄糖的攝取和利用、減少心肌遊離脂肪酸含量。

臨床應用：

（1）用於對硝酸酯類不敏感或療效差的穩定性心絞痛；

（2）多伴有心律失常及高血壓者尤為適用；

（3）降低近期有心肌梗死者心絞痛的發病率和死亡率。

注意事項

（1）心絞痛伴有重度心力衰竭、休克、竇性心動過緩、II度以上房室傳導組織者，禁用β-受體阻滯劑；

（2）支氣管哮喘及嚴重阻塞性肺氣腫者，慎或禁用；

（3）避免突然停葯誘發心絞痛、心肌梗死或心率失常。

（4）血脂異常慎用。

3、鈣通道阻滯葯

作用：（1）降低心肌耗氧量；（2）增加缺血心肌的血流供應；（3）保護心肌細胞，減輕Ca2+超載；（4）抑制血小板黏附和聚集。

臨床應用：治療各型心絞痛（變異型心絞痛、穩定型心絞痛等）

（1）硝苯地平：對冠狀動脈痙攣及變異型心絞痛最為有效，也可用於穩定型及不穩定型心絞痛，與β-受體阻斷葯合用有協同作用。

（2）維拉帕米：對變異型和穩定型心絞痛都有較好療效，可解除冠脈痙攣，但與β-受體阻斷葯合用應非常謹慎（抑制心臟作用強，引起心衰）。

（3）地爾硫卓：變異型心絞痛，不穩定型和穩定型心絞痛都可用，可減慢心率。

與β受體拮抗藥相比有如下優點：

①變異型心絞痛是最佳適應證；

② 適於心肌缺血伴支氣管哮喘者；

③較少誘發心衰；

④適用於心肌缺血伴外周血管痙攣性疾病者。