葯說心絞痛二:β受體阻斷葯、鈣通道阻滯葯

上回我們說到心絞痛的最常用的藥物:硝酸酯類藥物。

下面介紹另外兩類比較常用的抗心絞痛藥物:β受體阻斷葯、鈣通道阻滯葯。這兩類藥物在抗高血壓病中也起到非常重要的作用。現在主要講的是它們抗心絞痛的作用。

β受體阻斷葯

這類藥物包括:普萘洛爾,吲哚洛爾,阿替洛爾,美托洛爾等。可使心絞痛患者心絞痛發作次數減少、改善缺血性心電圖、增加患者運動耐量、減少心肌耗氧量、改善缺血區代謝和縮小心肌梗死範圍。現已作為一線防治心絞痛的藥物,其中普萘洛爾,美托洛爾和阿替洛爾的臨床中最為常用。

它的作用主要是:

  1. 降低心肌耗氧量。

  2. 改善心肌缺血區供血。

  3. 本類藥物因阻斷β受體,可抑制脂肪分解酶活性,減少心肌遊離脂肪酸的含量;改善心肌缺血區對葡萄糖的攝取和利用而改善糖代謝和減少耗氧。促進氧合血紅蛋白結合氧的解離而增加組織供氧。

β受體阻斷葯可與硝酸酯合用,但要注意:

  • β受體阻斷葯與硝酸酯有協同作用,因而劑量應偏小,開始劑量尤其要注意減小,以免引起體位性的低血壓等不良反應。

  • 停用β受體阻斷葯時應逐步減量,突然停用,有誘發心肌梗死的可能。

  • 心功能不全,支氣管哮喘以及心動過緩者不宜應用。

對於對硝酸酯類不敏感或療效差的穩定性心絞痛可使發作次數減少,對伴有心律失常及高血壓者尤為適用。長期使用,能縮短僅有缺血心電圖改變而無癥狀的心絞痛患者的缺血時間。還能降低近期有心肌梗死者心絞痛的發病率和死亡率。對冠狀動脈痙攣誘發的變異型心絞痛不宜應用。長期應用后對血脂也有影響,本類藥物禁用於血脂異常的患者。

鈣通道阻滯葯

這類藥物包括:硝苯地平等「地平」類,維拉帕米,鈣通道阻滯葯是臨床用於預防和治療心絞痛的常用藥,特別是對變異型心絞痛療效最佳,本來藥物具有廣泛的藥理作用及臨床應用,包括抗心律失常作用及降壓作用。因此,心肌缺血伴高血壓或心律失常者可選用。

鈣通道阻滯葯抗心絞痛的作用機制:

  1. 降低心肌耗氧量。

  2. 舒張冠狀血管。

  3. 保護缺血心肌細胞。

  4. 抑制血小板聚集。

此外,有報道表明鈣通道阻滯葯還可促進心血管內皮細胞產生及釋放內源性NO的作用。由於鈣通道阻滯葯有顯著減除冠狀動脈痙攣的作用,因此對變異型心絞痛療效顯著,對穩定型心絞痛及急性心肌梗死等也有效。

鈣通道阻斷葯治療變異型心絞痛的療效最好。本類葯可與硝酸酯同服,其中硝苯地平尚可與β受體阻斷葯同服,但維拉帕米和地爾硫卓β受體阻斷葯合用時則有過度抑制心臟的危險,停用本類葯時也宜逐漸減量,然後停服,以免發生冠狀動脈痙攣。

參考內容:第八版藥理學,初級藥師考試教材,用藥助手

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