ASCO｜有效控制腦部轉移，乳腺癌新葯緩解率達49%

近日，PumaBiotechnology在ASCO年會上公布了在研新葯PB272（neratinib）的全新2期臨床試驗數據。在治療罹患HER2陽性乳腺癌，且腫瘤已轉移到腦部的患者中，neratinib對疾病在中樞系統中的進展有所控制。考慮到這款新葯近期剛得到一個FDA小組的投票支持，行業內分析師們看好它能在近期內獲批上市。

由Puma研發的neratinib是一款強效、不可逆的酪氨酸激酶抑製劑，能抑制EGFR、HER1、HER2與HER4的信號傳導通路，從而起到抑制腫瘤生長的作用。目前，Puma正將這款在研新藥用於HER2陽性乳腺癌患者的治療中。但考慮到這款藥物的機理，研究人員也相信，它有望能用於非小細胞肺癌等腫瘤的治療。

▲Neratinib結構式（圖片來源：維基百科）

在一項多中心的2期臨床試驗中，研究人員招募了一批HER2陽性的乳腺癌患者，她們的腫瘤已轉移到腦部。先前，Puma曾公布該研究的第一隊列數據。在這一隊列中，40名患者接受neratinib單葯治療后，中樞神經系統的客觀緩解率（CNSORR）為8%（95%CI：2-22%）。而在本次ASCO年會上，研究人員公布了該試驗的第三隊列數據。這一組試驗計劃招募60名患者，並對她們進行neratinib與卡培他濱（capecitabine）化療的聯合治療。

在37名先前未曾接受lapatinib治療的患者中，研究人員發現，有高達49%（95%CI：32-66%）的患者出現了中樞神經系統的客觀緩解，較單葯治療有了顯著提高。另外，該試驗中，患者出現中樞神經系統疾病進展的中位數時間為5.5個月，中位數生存期為13.5個月。研究人員表示，這些結果進一步支持了該藥物對於發生腦轉移的乳腺癌患者群體的治療潛力。

▲中樞神經系統的客觀緩解率為49%（圖片來源：Puma官方網站）

「在接受了大量治療，且疾病轉移到中樞神經系統的HER2陽性乳腺癌患者中，neratinib與卡培他濱展現了富有潛力的活性，」丹納-法伯癌症研究所（Dana-FarberCancer Institute）的乳腺癌專家Rachel A.Freedman博士說：「儘管HER2陽性的轉移性乳腺癌患者已經有了多種新的療法，但中樞神經系統的疾病進展依舊是這些患者死亡的主要原因。基於在這項試驗中的數據，我們期待看到更多基於neratinib的臨床試驗。」

「我們非常高興看到neratinib與卡培他濱在這項試驗中體現出的活性，」Puma的首席執行官兼總裁AlanAuerbach先生說道：「作為一款能跨越血腦屏障的小分子藥物，neratinib有潛力為那些罹患HER2陽性乳腺癌，且腫瘤已轉移到腦部的患者帶來一款全新的HER2靶向療法。我們期待與乳腺癌轉化治療研究聯盟（TranslationalBreast Cancer ResearchConsortium，TBCRC）一道努力，在後續的臨床試驗中研究neratinib在這一患者群體中的潛力。」

參考資料：

[1] Puma Biotechnology Announces Positive PB272 Phase II Datafrom TBCRC 022 Trial in Patients with HER2-Positive MetastaticBreast Cancer with Brain Metastases at the 2017 ASCO Annual

[2] Puma 官方網站