選擇長效降壓藥的優勢

選擇長效降壓藥的優勢

近十幾年來,國外藥物製劑正朝「三效」(高效、速效、長效)和「三小」(毒性小、副作用小、劑量小)方向發展。由於高血壓及冠心病需要長期服藥,為了增加服藥依從性,要求減少服藥次數。

尤其是一項38年的隨訪研究發現,心性猝死、非致死性心肌梗死、癥狀性和無癥狀性心肌缺血事件發作具有明顯的變化規律。凌晨(0~6時)是發生上述事件最少的時間,早晨6時以後逐漸增多,高峰時間是7~10時,日間的另一高峰時間是16~20時。

外國學者報道了心率和血壓的升降都呈晝夜規律性變化。收縮壓、舒張壓、心率都是在夜間3時最低,凌晨6時逐漸升高,日間的兩個高峰時間是7~10時和16~18時,這兩段時間正是工作最緊張之時。

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高血壓的哪些事(微信ID:sangaook)認為,由於這些生理變化,導致神經系統的激活在高峰時間使血壓上升,心率加速,血漿腎上腺素、去甲腎上腺素水平上升,此時血小板聚集率升高,纖溶活性下降,冠狀動脈張力增加,動脈粥樣硬化斑塊易破裂。根據這種晝夜變化的特點,要求治療的藥物作用持久,並能在心血管病事件高峰時間發揮效應,防止事件發生。

而最高血葯濃度(峰濃度)與最低血葯濃度(谷濃度)間差異宜小,這樣可以避免最高血葯濃度所致的毒、副反應,保持在有效濃度範圍之內維持療效。因此,開發探尋緩釋或控釋製劑,以達到24小時穩定治療效果,對控制血壓及防止冠狀動脈供血不足事件具有重要意義。

最常用的基本降壓藥物

目前臨床上最常用降壓藥有以下6大類:

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利尿劑

1、噻嗓類利尿劑:常用的如雙氫克尿噻,常用劑量為每日12.5~50毫克;吲達帕胺(壽比山)每日1.25~5毫克。

2、袢利尿劑:呋塞米(速尿)每日20~80毫克。

3、保鉀利尿劑:阿米洛利每日5~10毫克。

β腎上腺素受體阻滯劑

常用的如美托洛爾(倍他樂克),常用量為每次25~50毫克,每日2~3次;阿替洛爾每日25~100毫克,分2~3次服用。

鈣離子拮抗劑

1、二氫吡啶類:如硝苯地平(心痛定)每次10毫克,每日3次;長效製劑如控釋片拜新同,每次30~60亳克,每日1次;氨氯地平(絡活喜)每次5毫克,每日1次;非洛地平(波依定)每次2.5~5毫克,每日1次。

2、非二氫吡啶類:如維拉帕米(異搏定)每次40~80毫克,每日3次,緩釋劑型每次120-240毫克,每日1次;地爾硫卓每次30毫克,每日3次,緩釋劑每次120-180毫克,每日1次。

血管緊張素轉換酶抑製劑

如卡托普利(開搏通)每次12.5~25毫克,每日3次;西拉普利(一平蘇)每次2.5~5毫克,每日1次;貝那普利(洛丁新)每次10~20毫克,每日1次;雷米普利(瑞泰)每次2.5~10毫克,每日1次。

血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

如氯沙坦(科素亞)每次50~100毫克,每日1次;纈沙坦(代文)每次80~160毫克,每日1次;伊貝沙坦(安博維)每次150~300毫克,每日1次:替米沙坦(美卡素)每次40~80毫克,每日1次。

醛固酮受體拮抗劑

如螺內酯(安體舒通)每次20~40毫克,每日1次。

至於α受體阻滯劑,美國高血壓指南中已從基本6類降壓藥中剔除,因長期使用有可能增加心力衰竭和死亡率,而改為醛固酮拮抗劑,但仍可作為二線降壓藥,尤其對合併前列腺肥大的高血壓患者較為適合,常用製劑如特拉唑嗪(高特靈)每次1~5毫克,每晚1次。

其他降壓藥如復方降壓片、心血康、降壓靈等等不予贅述。上述各類葯各有優缺點和不同適應證。

目前,對降壓藥選擇總的原則是盡量使用長效製劑,即能夠24小時均衡地降壓的藥物,且能對心、腦、腎等靶器官具有保護作用的降壓藥。其具體如何使用及選擇,高血壓的哪些事(微信ID:sangaook)建議高血壓患者應由醫生根據病情和個體差異而定。但患者在使用過程中應將降壓效果、有無不良反應及時向醫生彙報,以便及時調整用藥劑量及藥物。

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