每日1葯說明之茶鹼（Theophylline）
茶鹼結構式
適應症 | 3歲以上患者的支氣管哮喘發作及哮喘急性發作后的維持治療 ；也用於慢性支氣管炎和肺氣腫伴有的支氣管痙攣癥狀。 |
用法用量 | 成人: 成人 200 mg/日，晚上8 - 9點鐘服用。病情較重或慢性患者早上8 - 9點鐘加服200 mg。根據個體差異逐漸加量，最大用量≤600 mg/日。劑量較大時，可每日早晚2次分服。3歲以上兒童 100 mg/日，最大劑量≤10 mg/kg/日。 |
服藥與進食 | 空腹或餐后服用均可。 |
禁忌 | 對茶鹼不能耐受、癲癇及急性心梗伴血壓降低者禁用。 |
警告及注意事項 | 本品不適用於哮喘發作狀態或急性支氣管痙攣發作。心律失常、消化性潰瘍、肝腎功能不全、肝病、心衰、持續高燒、低氧血症、高血壓患者慎用，注意監測血清茶鹼濃度。吸煙者需增加用藥劑量。孕婦和哺乳婦女盡量避免使用。 |
不良反應 | 血葯濃度>20 ug/mL時，常見頭痛、噁心、嘔吐和失眠，少見消化不良、震顫和眩暈。血葯濃度>40 ug/mL時，可見藥物過量癥狀。 |
藥物相互作用 | 與麻黃鹼、其他擬交感胺類支氣管擴張葯合用可使毒性增強。與大劑量別嘌呤醇、西咪替丁、口服避孕藥、 克林黴素、林可黴素及某些大環內酯類、喹諾酮類抗菌葯合用可使茶鹼血濃度增高。與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥、靜注異丙腎上腺素合用可使茶鹼血濃度降低。與苯妥英鈉合用時，二者血葯濃度均降低。避免與非選擇性β受體阻滯劑合用。與鋰鹽合用時，其療效降低。 |
FDA妊娠分級 | 給葯途徑: 口服給葯/腸道外給葯 C級: 動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大於對胎兒的危害之後，方可使用。 |
藥理作用 | 作用機制: 本品競爭性地阻斷磷酸二酯酶，增加組織中cAMP濃度，引起支氣管擴張，增加腎血流量，興奮中樞神經系統，增強心肌收縮力，舒張冠狀動脈、外周血管和膽管平滑肌。 葯代動力學: 吸收: 口服吸收快、完全，生物利用度為96%。血漿濃度達峰時間：1-2小時（口服液、膠囊或非腸衣片），4小時（緩釋製劑）。 分佈: 快速分佈到細胞外液和身體組織。可穿過胎盤和進入乳汁。分佈容積：0.3-0.7 L/kg。蛋白結合率：40-60%。 代謝: 在肝臟經細胞色素P450同功酶（CYP1A2、CYP2E1和CYP3A3）代謝。 排泄: 以代謝產物和原形葯形式經尿液排泄；少量以原形葯形式經糞便排泄。血漿清除半衰期：7-9小時(正常人）。 |
MIMS藥物分類 | 平喘葯及慢阻肺用藥 Antiasthmatic & COPD Preparations |
ATC編碼 | R03DA04 |
藥品監管分級 | 國家醫保藥物; 國家基本用藥 |