葯說高血壓6:腎上腺素受體阻滯葯

上一節我們說了,基礎抗高血壓藥物之一的鈣通道阻滯葯。

這一節我們來說基礎抗高血壓藥物的最後一種:腎上腺素受體阻滯葯。

腎上腺素受體阻滯葯

腎上腺素受體阻滯葯分為:α受體阻滯葯,β受體阻滯葯,α和β受體阻滯葯。

α受體阻滯葯:

本類藥物有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪等。以哌唑嗪為代表。

哌唑嗪可以競爭性地阻斷α1激動劑收縮血管、升高血壓的作用,舒張靜脈及小動脈,發揮中等偏強的降壓效應。降壓時,對心率、心輸出量、腎血流量和腎小管濾過率無明顯影響,對血脂和血糖代謝有利,可降低血清總膽固醇、低密度脂蛋白和極低密度脂蛋白、升高高密度脂蛋白。適用於各種類型的高血壓,單用治療輕、中度高血壓,重度高血壓合用β受體阻滯葯及利尿葯可增強降壓效果。但是此類藥物降壓效果比較強烈,首次給葯可致嚴重的直立性低血壓、暈厥、心悸等,稱為「首劑效應」,在直立體位,飢餓、低鹽時較易發生。睡前服藥可避免。因為降壓作用強烈,所以目前α受體阻滯葯不作為基礎降壓藥物。只在其他降壓藥物效果不佳且權衡利弊的情況下使用。

β受體阻斷葯:

不同的β受體阻斷葯,在許多方面如脂溶性、對β1受體的選擇性、內在擬交感活性及膜穩定性等方面有所不同,但均為同樣有效的降壓藥,廣泛用於各種程度的高血壓。長期應用,一般不引起水鈉儲留,亦無明顯的耐受性。β受體阻斷葯種類很多,降壓機制、臨床應用及不良反應均相似,以普萘洛爾為代表。

普萘洛爾對β1受體和β2受體具有相同的親和力,缺乏內在擬交感活性。可通過多種機制降低血壓:

  1. 減少心輸出量。

  2. 抑制腎素分泌。

  3. 降低外周交感神經活性。

  4. 中樞降壓作用。

  5. 改變壓力,感受器的敏感性

臨床應用:

用於治療各種程度的原發性高血壓,可作為抗高血壓的首選藥單獨應用,也可與其它抗高血壓葯合用。對心輸出量及腎素活性偏高者療效較好,高血壓伴有心絞痛、偏頭痛、焦慮症等選用β受體阻斷葯較為合適。

不良反應:

  1. 可出現眩暈,神志模糊(尤其見於老年人)

  2. 精神抑鬱,反應遲鈍等中樞神經系統不良反應

  3. 頭昏(低血壓所致)、心率過慢(<50次/分鐘)

  4. 較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭。

α和β受體阻滯葯:拉貝洛爾

拉貝洛在阻斷β受體的同時,也阻斷α受體。

用藥后不引起心率加快,本葯降壓作用溫和,適用於治療各種程度的高血壓及高血壓急症、妊娠期高血壓,嗜鉻細胞瘤、麻醉或手術時高血壓。靜脈注射或靜脈滴注可治療高血壓危象。

大劑量可致直立性低血壓,少數患者用藥后可引起疲勞、眩暈、上腹部不適等不良反應。

參考內容:第八版藥理學,初級藥師考試教材,用藥助手

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