「地平」類降壓藥(鈣拮抗劑),我國應用最普遍的降壓藥

地平」類降壓藥,是我國應用最普遍的降壓藥了。不管是硝苯地平(心痛定、尼福達、拜新同),還是非洛地平(波依定、康寶得維),或者氨氯地平(絡活喜、壓氏達、安內真)、左旋氨氯地平(施慧達、玄寧)、拉西地平(司樂平、樂息平)、貝尼地平(可力洛、元治)等等,絕大多數高血壓患者總是吃過其中一、二的。

地平類降壓藥,在降壓藥中屬於「鈣拮抗劑」類,再細分一下,屬於鈣拮抗劑中的「二氫吡啶類」。當然,還有非二氫吡啶類的鈣拮抗劑(一線五類降壓藥,我們一起看一看(1))。

地平類降壓藥既然稱為「鈣拮抗劑」 ,那麼它的主要降壓作用就是通過拮抗鈣離子產生的。地平類藥物可以阻斷血管壁平滑肌(可以收縮血管的)細胞膜上的鈣通道,使鈣(離子)不能進入細胞。肌細胞缺了鈣,收縮力就減弱了;血管壁不那麼收縮了,也容易擴張了,血壓就降下來了。另外,鈣拮抗劑在抑制鈣離子的同時還起到排鈉的作用,因此對鹽敏感性高血壓的降壓作用比較好,而我國高血壓中大多數人屬於鹽敏感型。

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地平類鈣拮抗劑還有一大好處,就是可以和其他各種降壓藥物如利尿劑,普利類、沙坦類和β受體阻滯劑(洛爾類)聯合使用,是聯合用藥的好搭檔(聯合藥物降壓,誰是「最佳拍檔」?)。

關於地平類鈣拮抗劑的介紹網上多多,我們就撿最主要最常用的幾種介紹一下。

硝苯地平:硝苯地平大概是我國 鈣拮抗劑應用最早也是最普遍的藥物了。硝苯地平有普通片(平片)、緩釋片、控釋片,不同的劑型發揮作用的情況不同。

硝苯地平片。是硝苯地平的普通片劑(平片),又叫「心痛定」,最早用於臨床。硝苯地平是個短效葯,作用迅速,降壓效果出現很快,但是消失也快,要維持降壓效果,需要一天吃3次。因為降壓迅速,早先還被作為血壓突然升高時的急救用藥。但是硝苯地平作用太快、降壓太猛,會使血壓一下子降得過低而導致供血不足,不安全;還會因為血壓降得過低、過快,反射性地引起心率增快,病人會感到心慌不適,對心臟也不利;血管過於擴張時還會出現頭痛、面紅、發熱等不適的感覺。療效過短會使血壓波動大,所以臨床已不主張應用(平片),尤其禁忌血壓高時舌下含服降壓

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硝苯地平緩釋片(尼福達,等):採用製藥技術使藥物進入人體后緩慢釋放出來。這樣,降壓作用不那麼猛烈,維持的時間也長一些。但是,這種緩釋片的製作工藝還達不到維持長效的作用,每天需要吃2次。

硝苯地平控釋片:顧名思義,控制釋放。這種控釋片是用一種外殼把藥包起來,外殼上採用激光打孔,控制藥物均勻 地釋放。這樣,短效的藥物通過勻速釋放起到了長效的作用,每天服用1次即可。好處是起效快,作用又可以維持;不好處是,一旦藥物排出體外,體內藥效很快就消失了。再有就是不能分割,那個殼殼一旦破了也不能控釋了。

非洛地平。非洛地平也是緩釋片,原研藥商品名叫波依定,國產葯最早生產的叫「康寶得維」,現在有些產品就叫非洛地平緩釋片。非洛地平緩釋片的作用時間比硝苯地平緩釋片時間要長,可以每天服1~2次。我國曾經用非洛地平緩釋片完成了一項很大規模的臨床降壓研究,證明用非洛地平降壓治療可以使高血壓患者包括老年患者獲益,安全性也很好。

氨氯地平。原研葯叫「絡活喜」,國產葯有壓氏達、安內真、蘭迪,還有其他商品名。氨氯地平是最長效的鈣拮抗劑。它本身是個長效葯,在體內代謝的過程很長,半衰期幾十個小時,所以起效會慢一些,但是藥物會慢慢在體內蓄積起作用。因為藥物作用時間長,偶爾漏服一次不影響降壓療效。但是,如果停葯,短時間也看不出停葯后的反應,有時會使患者誤認為不吃藥血壓也正常。氨氯地平的降壓效果穩定,作用強度比較均勻。氨氯地平還有一個好處就是不受腎功能減退的影響 ,透析的患者也可以正常服用。

左旋氨氯地平。有些藥物的化學結構就像人的左右手一樣,左旋氨氯地平就是左手型的氨氯地平。氨氯地平中一半左旋,一半右旋,合起來就是消旋體,左旋氨氯地平就是左旋的部分。因為服用鈣拮抗劑後會出現水腫,有研究發現水腫與右旋部分有關,就研製生產出左旋氨氯地平,所以劑量只是氨氯地平的一半。要說明的是,右旋部分並不是沒用。研究發現,右旋部分可以增加擴張血管的一氧化氮,因此可以改善冠脈血流,有抗冠脈痙攣、抗心絞痛的作用。

貝尼地平。貝尼地平又叫「可力洛」(原研葯)、元治(仿製葯)。與其他鈣拮抗劑有所不同的是,貝尼地平在降壓的同時可增加腎臟中腎小球的血流量,對保護腎功能有一定療效。

……。

地平(二氫吡啶)類降壓藥更適合這些病人:⑴.單純收縮期高血壓(老年人居多);⑵伴有心絞痛的高血壓;⑶有左心室肥厚的高血壓;⑷有頸動脈/冠脈粥樣硬化的高血壓;⑸妊娠高血壓(有服用限制的);⑹黑人高血壓。

地平類(鈣拮抗劑)常見不良反應下肢(小腿尤其踝部)浮腫牙齦增生等。

地平類(鈣拮抗劑)藥物在抑制血管平滑肌的同時,對其他的肌肉也有影響,比如心肌,會使心肌收縮力減弱。這對於心功能減退、心力衰竭的患者不利。研究發現,氨氯地平非洛地平對心衰患者的心功能沒有負面影響,因此這兩種葯在心衰患者可以應用

(部分圖片來源於網路)

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