比非布司他更好的下一代痛風新葯

很多痛風的朋友經常訴苦,這世界對於痛風患者的重視程度太低,各種藥物的研製太慢。看完后,小編覺得。。。。

不過全世界的痛風治療研究雖然緩慢,但並不代表學者和科學就放棄了新葯的研製,今天介紹的這種新葯,雖然同屬司他家族。不過托匹司他將會比非布具備更多功效。也許幾年之後,海淘降酸藥物的下一任新寵就是它了!

進化吧,我的非布司他!

一、國內暫無的降酸葯

托匹司他片(商品名:TOPIROXOSTAT)由日本富士葯業株式會社首次研發,用於治療痛風和高尿酸血症,於2013年6月在日本被批准生產銷售。目前托匹司他片尚未在國內上市。根據目前所能查到的資料,其專利期將至2022-12-3,也就是說,在此之前國內市場都不大可能出現托匹司他的仿製藥物。

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二、比非布司他更為持久的降酸效果

托匹司他片是一種非嘌呤類黃嘌呤氧化酶選擇性抑製劑,可選擇性、可逆地抑制黃嘌呤氧化還原酶,降低血清尿酸水平,與《美國高尿酸血症痛風診療指南》推薦為一線用藥的非布司他片屬於同一作用機制。托匹司他屬混合型抑製劑,呈現出基於結構和機制(是XOR的自殺底物)的雙重抑制作用。在結合模式上與非布司他相同的是結合於酶的同一個疏水空腔,不同的是它又能與酶的鉬蝶呤中心形成Mo-O-C共價鍵,抑制酶與底物結合,從而發揮抗痛風作用。正是由於托匹司他-XOR複合物分解的半衰期較長,使其表現出長效的降尿酸作用,這是它優於非布司他的地方。

三、與非布持平的藥物安全性

本品於2004年開始進行臨床試驗,Ⅰ期及Ⅱ期臨床試驗由日本富士葯業株式會社進行,Ⅲ期由日本三和化學株式會社與日本富士葯業株式會社共同進行。結果,本品在826例痛風及高尿酸血症患者的給葯試驗中確定了其有效性及安全性。托匹司他片可有效治療痛風和高尿酸血症,其臨床實驗數據證實了此葯的毒性不良反應較小、耐受性好,應用廣泛且在中-重度肝腎功能不全的患者中也不需要進行劑量調整。本品是此類藥物中療效較好的品種葯,目前可作為臨床上應用最廣泛的藥物之一。

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