甲狀腺的主要功能是合成甲狀腺激素

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一般人每日食物中約有100-200μg無機碘化合物，經胃腸道吸收入血循環，迅速為甲狀腺攝取濃縮，腺體中貯碘約為全身的1/5。碘化物進入細胞后，經過氧化酶的作用，產生活性碘迅速與膠質腔中的甲狀腺球蛋白分子上的酪氨酸基結合，形成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT），

碘化酪氨酸通過氧化酶的作用，使MIT和DIT偶聯結合成甲狀腺素（T4），MID和DIT偶聯結合成三碘甲狀腺原氨酸（T3），貯存於膠質腔內，合成的甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）分泌至血液循環后，主要與血漿中甲狀腺素結合球蛋白（TBG）結合，以利轉運和調節血中甲狀腺素的濃度。甲狀腺素（T4）在外周組織經脫碘分別形成生物活性較強的T3和無生物活性的rT3。

脫下的碘可被重新利用。所以，在甲狀腺功能亢進時，血T4、T3及rT3均增高，而在甲狀腺功能減退時，則三者均低於正常值。甲狀腺素分泌量由垂體細胞分泌和TSH通過腺苷酸環化酶-cAMP系統調節。而TSH則由下丘腦分泌的TRH控制，

從而形成下丘腦—垂體—甲狀腺軸，調節甲狀腺功能。當甲狀腺激素分泌過多時，甲狀腺激素又會反過來刺激下丘腦與垂體，抑制下丘腦分泌的TRH與垂體分泌的TSH，從而達到減少甲狀腺激素分泌的效果，這種調節又叫反饋調節

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