甲狀腺激素及抗甲狀腺葯【優勢/危害分析】
一、甲狀腺
甲狀腺是人體內最大的內分泌腺,分泌的物質是甲狀腺素(T3、T4)。T3、T4是促進機體新陳代謝,維持機體的正常生長發育所必須的物質。
T3、T4分泌不足:引起甲狀腺功能低下症,需用甲狀腺激素治療。
T3、T4分泌過多:引起甲狀腺功能亢進症,需用抗甲狀腺葯治療。
二、甲狀腺疾病
第一節 甲狀腺激素
包括四碘甲狀腺原氨酸(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)。
【藥理作用】
1.維持正常生長發育
T3和T4主要影響腦和長骨的生長發育。甲狀腺功能不足時,軀體和智力發育均受影響,可致呆小病(克汀病),表現為身體矮小,肢體粗短,智力遲鈍。成人甲狀腺功能不全時,則可引起黏液性水腫。
2.促進代謝
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能促進物質氧化,增加組織耗氧量,提高基礎代謝率,使產熱增加。甲狀腺功能亢進時有震顫、心跳加快、急躁、失眠、神經過敏等症。
【臨床應用】
主要用於甲狀腺功能低下的替代補充治療。
1.呆小病 確診后應儘早使用,嬰幼兒若治療及時,發育仍可正常。若治療過晚,即使軀體能正常發育,智力仍然低下。
2.黏液性水腫 一般用甲狀腺片,從小劑量開始,漸增加至足量。
3.單純性甲狀腺腫 服用甲狀腺片,既可補充內源性的不足,且能抑制TSH(促甲狀腺素)的分泌,以緩解甲狀腺組織代償性增生肥大。
【不良反應】
過量可引起甲亢,如多汗、體重下降、急躁、失眠、神經過敏等,甚至出現震顫、發熱等。
第二節 抗甲狀腺葯
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一、硫脲類
硫脲類可分為硫氧嘧啶類和咪唑類,前者包括甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶,後者包括甲巰咪唑(他巴唑)和卡比馬唑(甲亢平)。
【藥理作用】
1、抑制甲狀腺激素合成
硫脲類藥物抑制甲狀腺細胞內的過氧化物酶,使碘化物不能氧化成I+(活性碘),I+不能與酪氨酸結合生成MIT(一碘酪氨酸)和DIT(二碘酪氨酸),MIT和DIT不能偶聯成T3和T4,從而抑制甲狀腺激素的生物合成。
對已合成的甲狀腺激素需消耗后才能完全生效,一般用藥2~3周甲亢癥狀開始減輕,l~3個月基礎代謝率才恢復正常。
2.免疫抑制作用
硫脲類輕度抑制免疫球蛋白的生成,使血液中甲狀腺刺激性免疫球蛋白降低。因甲亢的發病與異常免疫反應有關,所以本類藥物除控制甲亢癥狀外,對病因也有一定的治療作用。
【臨床應用】
1.甲亢內科治療
適用於輕症或不適宜手術和放射性碘治療的中、重度病人。
2.甲狀腺手術前準備 對甲狀腺次全切除術的患者,術前應服用硫脲類藥物,使甲狀腺功能控制到正常或接近正常水平。還應在術前兩周加服碘劑,以利手術進行及減少出血。
3.甲危輔助治療 除應用大劑量碘劑和採取其他綜合措施外,大劑量服用硫脲類可作為輔助治療,以阻斷甲狀腺激素的合成。
【不良反應】
1.過敏反應 有葯疹、瘙癢等過敏反應,停葯后可恢復正常。
2.粒細胞缺乏症 是本類藥物最嚴重的不良反應,用藥期間定期檢查血象。
二、碘和碘化物
【臨床應用】——劑量不同,作用不同!
1.小劑量碘是合成甲狀腺激素原料——預防單純性甲狀腺腫。
2.大劑量碘抑制甲狀腺球蛋白水解酶,抑制甲狀腺激素釋放呈現抗甲亢作用。
①甲亢手術前準備,以使腺體縮小變韌,利於手術進行,減少出血;
②甲狀腺危象的治療,須同時配合服用硫脲類藥物,危象解除后應及時停用碘劑。
三、放射性碘
利用放射性碘131的β射線(佔99%)破壞甲狀腺組織,而用於抗甲亢,適用於不宜手術或手術后複發及硫脲類無效或過敏者甲亢病人。
利用其放射性碘131的γ射線(1%),可在體外測得,檢查甲狀腺功能。
碘131治療方法安全、簡單、省事、經濟,(有人形容為「不流血的手術 」、「內科甲狀腺切除術」)基本上服藥一次可治癒。而服用西藥常要連續服藥一年以上。「口服一次藥水,勝吃幾年西藥」, 碘131常為成年人甲亢的首選方法,總有效率達95%以上。
四、β腎上腺素受體阻斷葯
普萘洛爾
普萘洛爾是甲亢和甲危有價值的輔助治療葯,適用於不宜手術、不宜用抗甲狀腺葯及131I治療的甲亢患者。與硫脲類藥物合用則療效迅速而顯著。