你在用激素嗎?那麼,不同糖皮質激素之間劑量如何換算?

糖皮質激素(glucocorticoid,GCS)是由腎上腺皮質中束狀帶分泌的一類甾體激素,主要為皮質醇(cortisol),具有調節糖、脂肪、和蛋白質的生物合成和代謝的作用,還具有抑制免疫應答、抗炎、抗毒、抗休克作用;是臨床上應用廣泛的一類藥物,不同糖皮質激素之間可進行等效劑量換算,今天就讓小編來給大家科普一下糖皮質激素等效劑量的換算

糖皮質激素按生物效應期分類

糖皮質激素按生物效應期:分為短效、中效和長效激素。

1. 短效激素

可的松氫化可的松天然激素,其抗炎效力弱作用時間多在 8~12 h不適宜抗風濕病治療,主要作為腎上腺皮質功能不全的替代治療。

2. 中效激素

強的松、強的松龍、甲基強的松龍作用時間多在 12~36 h抗風濕病治療主要選用中效激素

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3. 長效激素

地塞米松、倍他米松等葯。長效激素抗炎效力強作用時間長,多在 36~54h,但下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制明顯,不適宜長療程用藥,只可作為臨時性用藥,如抗過敏等。倍他米松也是長效激素,主要用於局部封閉,現常用的是復方倍他米松

糖皮質激素按給葯途徑分類

糖皮質激素按給葯途徑:分為口服、注射、局部外用、吸入。

不同的糖皮質激素因分子結構不同,藥效和活性及代謝方式不一,如在甾體上增加 C1=C2 雙鍵,則抗炎作用增強,而鹽皮質激素活性減低;地塞米松在甾體 C-9α 上氟化,抗炎活性提高,對下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸的抑制增加,降解減慢;具備 C-6α 甲基化結構的甲潑尼龍脂溶性增高,透過細胞膜快,透過血腦屏障需 30~180 min,而水溶性高的地塞米松需 24~72 h,氫化可的松所需的時間更長。常用糖皮質激素的藥理特性見表 1。

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1.口服/注射糖皮質激素劑量換算

表1 常用糖皮質激素藥理作用[1]

註:①表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為1 計;等效劑量以氫化可的松為標準計。②強的松即潑尼松,甲基強的松龍即甲基潑尼松龍。

  • 劑量換算(mg)

    氫化可的松 20 =可的松 25 = 潑尼松 5 = 潑尼松龍 5 = 甲基潑尼松龍 4 = 曲安奈德 4 = 倍他米松 0.6 = 地塞米松 0.75

  • 抗炎作用(mg)

    氫化可的松 1 =可的松 0.8 = 潑尼松 4 = 潑尼松龍 4 = 甲基潑尼松龍 5 = 曲安奈德5 = 倍他米松 25 = 地塞米松 20

  • 換算原則

    口服激素的換算關係的原則是: (一片對一片)

    一片地塞米松 = 一片潑尼松 = 一片甲基潑尼松龍= 一片氫化可的松

    地塞米松 0.75 mg = 潑尼松 5 mg = 甲基潑尼松龍 4 mg = 氫化可的松 20 mg

2.常用吸入性糖皮質激素劑量換算

表2 吸入性糖皮質激素成人每日劑量高低與互換關係[2-3]

例如:二丙酸倍氯米松 200ug = 布地奈德 200ug = 氟替卡松 100ug

表3 5歲以下兒童常用吸入性糖皮質激素的

每日劑量與換算關係[2-3]

  • 丙酸倍氯米松局部抗炎作用是氟輕鬆和曲安奈德的 5 倍,局部收縮微血管作用是氫化可的松的 5000 倍。生物利用度 10%~25%,吸入后可有部分殘留在口腔,其中 75% 咽下后經胃腸道吸收,肝臟經首過效應被代謝為無活性的倍氯米松,使得全身不良反應減少。

  • 丙酸氟替卡鬆口服吸收存在首過效應,經肝葯酶介導水解成為無活性的 17β-羧酸。氣霧劑口腔吸收部分生物利用度很小,全身不良反應較小,目前成為國外防止慢性哮喘的最常用藥。

  • 布地奈德對糖皮質激素受體的親和力為可的松的 200 倍,局部抗炎作用較可的松強 1000 倍,適用於支氣管哮喘和氣道高反應狀態。布地奈德吸入后,在氣道維持較長時間的抗炎作用,維持治療時只需每日一次給葯,患者依從性較好。

3.皮膚科常用外用糖皮質激素類藥物

表 4 皮膚科常用外用糖皮質激素類藥物[3]

註:表中糖皮質激素類藥物大多為乳膏或軟膏劑型, 少數為溶液劑或硬膏劑型

參考文獻

1. 中華醫學會麻醉學分會. 腎上腺糖皮質激素圍手術期應用專家共識(2017版)[J]. 臨床麻醉學雜誌, 2017, 33(7):712-716.

2. 國家執業藥師考試用書

3. 衛生部. 糖皮質激素類藥物臨床應用指導原則[J]. 實用防盲技術, 2012, 28(1):171-202.

來源:中山大學附屬第六醫院藥學部 作者:王頤婷 審核、編輯:林斯瑾

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