細說糖尿病口服藥：磺脲類藥物

磺脲類藥物是由一個磺基和一個脲基組成的一大類降糖藥物。磺脲類藥物屬於胰島素促分泌劑，主要藥理作用是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素，增加體內的胰島素水平而降低血糖，所以磺脲類的適用對象應該是血糖比較高，但還有潛力胰島素分泌能力又不太胖的2型糖尿病病人。臨床試驗顯示，磺脲類藥物可以使糖化血紅蛋白降低1%-2%，是目前許多國家和國際組織制定的糖尿病指南中推薦的控制2型糖尿病患者高血糖的主要用藥。

常見副作用：

1、容易出現低血糖和反覆的低血糖。

2、容易出現體重增加，造成身體胰島素敏感性下降。增加藥物藥量之後，會導致此類藥物的繼發性失效，容易使2型糖尿病轉化為1型糖尿病。

3、容易產生消化道反應，長期服用可引起食慾減退。部分患者噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛，部分患者會發生膽囊炎、肝功能損傷，引起肝炎。

4、容易造成皮膚性過敏、瘙癢、紅斑、蕁麻疹、丘疹。對光線過敏輕者、抗敏葯嚴重者停服此葯。

5、血液系統：容易造成白細胞減少，溶血性貧血，及再生性障礙貧血。

6、精神系統：少數出現頭痛、頭暈、嗜睡、視力模糊、視力震顫、身體平衡障礙。服用此葯一年以上者藥效降低。

注意事項：

磺脲類藥物如果使用不當可以導致低血糖，特別是在老年患者和肝、腎功能不全者；磺脲類藥物還可以導致體重增加。有腎功能輕度不全的患者，宜選擇格列喹酮。為了提高患者服藥的依從性，藥物做成緩釋片或控釋片，每天僅需服用一次，大大減少了服藥次數，方便了患者。但是由於藥物本身的局限性，如果每天一次血糖控制不滿意，有些藥物也可服用2次。

磺脲類藥物種類較多，有第一代、第二代、第三代之分，現在後兩代的藥物用的較多，常用的藥物有格列美脲、格列齊特緩釋片、格列吡嗪控釋片等。

（一）格列吡嗪（美吡達、瑞羅寧、迪沙、依吡達、優噠靈）：為第二代磺醯脲類葯，起效快，藥效在人體可持續6-8小時，對降低餐后高血糖特別有效；由於其代謝產物無活性，且排泄較快，因此較格列本脲較少引起低血糖反應，適合老年患者使用。

（二）格列齊特（達美康）：為第二代磺醯脲類葯，其藥效比第一代甲苯磺丁脲強10倍以上；此外，它還有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，從而可預防2型糖尿病的微血管病變。適用於成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。

（三）格列本脲（優降糖）：為第二代磺醯脲類葯，它在所有磺醯脲類葯中降糖作用最強，為甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持續24小時。可用於輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，但易發生低血糖反應，老人和腎功能不全者應慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：較第一代甲苯磺丁脲強20倍，與格列本脲相比更易吸收、較少發生低血糖；其作用可持續24小時。可用於非胰島素依賴型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亞莫利）：為第三代口服磺醯脲類葯，其作用機制同其它磺醯脲類葯，但能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，比其他口服降糖葯更少影響心血管系統；其體內半衰期可長達 9小時，只需每日口服1次。適用於非胰島素依賴型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖適平等）：第二代口服磺脲類降糖葯，為高活性親胰島β細胞劑，與胰島β細胞膜上的特異性受體結合，可誘導產生適量胰島素，以降低血糖濃度。口服本品2~2.5小時后達最高血葯濃度，很快即被完全吸收。血漿半衰期為1.5小時，代謝完全，其代謝產物不具有降血糖作用，代謝產物絕大部分經膽道消化系統排泄。適用於單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，且病人胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能，並且無嚴重的併發症。

以上為目前常用的磺脲類降糖葯，其降糖強度從強至弱的次序為：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齊特。