老司機，肝腎不好，一降壓藥慎用
老司機，肝腎不好，慎用一降壓藥
老司機，肝腎不好，慎用一降壓藥
坎地沙坦，又名維爾亞、必洛斯、迪文雅，英文名：Candesartan。
【作用原理】
化學結構為與氯沙坦同類的聯苯四唑，它是前葯，在體內轉化為CV-11974後起效，與血管緊張素受體1（AT1）受體結合牢固，離解慢，故作用持久。本身消除半衰期為3.5〜4小時，其活性代謝產物CV-11974的半衰期為9〜11小時，拮抗血管緊張素Ⅱ升壓作用比氯沙坦及其代謝產物分彆強48倍與12倍。
【臨床應用】
用於高血壓病、充血性心力衰竭的治療，對心臟、腎臟、神經有保護作用，還可以治療慢性胰腺炎、預防偏頭痛，急性心肌梗死的治療，以及冠狀動脈支架術后再狹窄的防治。坎地沙坦改善高血壓病人的胰島素敏感性，對糖尿病病人的血糖、血脂、糖化血紅蛋白沒有影響，老年人和肝功能不全病人不需要調整劑量，嚴重腎功能不全每日最大劑量不超過8毫克，長期應用可逆轉左心室肥厚。
【用法用量】
片劑，每片劑量2毫克，4毫克，8毫克，一般成人每日口服1次，每次4〜8毫克，必要時增加至16毫克。
【不良反應】
總的說來，不良反應較少。
1、心血管系統：較常見的心血管不良反應包括頭暈、直立性低血壓、心悸、發熱、心臟期前收縮、心房顫動。罕見的不良反應有：心絞痛、心肌梗死。過度的降血壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。對於正進行血液透析的病人、嚴格進行限鹽療法的病人、最近開始服用利尿降血壓葯的病人，可能會出現血壓的迅速降低。在這種情況下，應停止服藥，並進行適當處理。因此，這些病人使用本葯治療應從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應密切觀察病人情況，緩慢進行。
2、過敏反應：少數情況下可出現血管性水腫，表現為面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫。一旦出現，應立即停止用藥，並進行適當處理。皮膚反應：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏。
3、內分泌和代謝：關節腫痛，鉀、總膽固醇、肌酸磷酸激酶（CPK）、反應蛋白（CPR）、尿酸升高、血清總蛋白減少、低鈉血症。
4、呼吸系統：如果出現間質性肺炎則表現為發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線檢查異常。如出現上述情況，應停止服藥，並進行適當處理，如糖皮質激素治療。也可以出現鼻出血、咳嗽等。
5、神經系統：可出現頭痛、頭重、眩暈、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢體麻木、步履蹣跚、倦怠、乏力等，
6、消化系統：可出現噁心、嘔吐、食慾缺乏、胃部不適、劍突下疼痛、腹脹、腹瀉、口腔炎、味覺異常。少數情況下可出現肝功能異常或黃疸，表現為天冬氨酸轉氨酶（AST）、丙氨酸轉氨酶（ALT）、谷氨醯轉肽酶（γ-GTP）等升高。
7、血液系統：可出現貧血、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、血小板計數降低。嚴重情況下可出現粒細胞缺乏症，引發嚴重感染，應密切觀察病人情況。
8、泌尿系統：可出現血尿素氮（BUN）、肌酐（Cr）升高、蛋白尿、血尿、尿頻、水腫。病人服用坎地沙坦后可引起高鉀血症，尤其是有腎功能不全的病人，應密切觀察病人情況。如發現異常，應停止服藥，並進行適當處理。由於有可能會出現急性腎衰竭，表現為少尿或無尿。
9、其他：極少情況下可出現肌痛、虛弱、血中和尿中肌球蛋白增加。
【用藥警示】
1、加量、減量及停葯的指征
血壓過度降低，出現暈厥、意識喪失應立即停葯，出現高鉀血症、血管神經性水腫、橫紋肌溶解、肝功能惡化、急性腎衰竭、間質性肺炎等需要立即停葯。出現低血壓癥狀，如頭暈、步履蹣跚時應該減量，必要時停葯。
2、與其他藥物之間的相互作用
（1）與其他降血壓藥物合用時，有可能引起低血壓；與氫氯噻嗪合用，坎地沙坦的生物利用度和最大藥物濃度有明顯意義提高（18%和25%）。
（2）如果同時補鉀或用保鉀利尿葯（螺內酯，氨苯蝶啶，阿米洛利），有可能引起高鉀血症，應注意監測電解質。對於腎功能不全病人服用本品，或加用鉀鹽和瀦鉀性利尿葯，應注意監測腎功能和電解質，防止高鉀血症，必要時需要調整藥物劑量。
（3）與非甾體抗炎藥物合用不影響療效，格列本脲、地高辛和口服避孕藥與本品合用后血葯濃度沒有改變。
（4）儘管沒有文獻報道，但是由於坎地沙坦和他汀類降脂葯均能引起橫紋肌溶解，因此兩者合用應慎重，注意病人有無肌無力、肌肉痛，必要時查心肌酶譜。
（5）由於本品不通過P450肝葯酶體系代謝，並對P450代謝無影響，因此與其他能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無相互作用，如格列本脲、尼莫地平、地高辛、華法林、氫氯噻嗪、口服避孕藥。
3、不良反應的預防
（1）進行血液透析、嚴格限鹽、服用利尿降血壓藥物的病人（特別是最近服用利尿葯的病人），使用本葯治療應從較低的劑量開始服用，防止血壓急劇下降。用藥過程中應監測血壓。低鈉血症、血容量不足，服用本品可能引起腎功能損害，應監測血肌酐變化。
（2）在駕駛、操作機器及其他高度集中精力的工作時，慎用本葯。如果感覺頭暈、睏倦，請不要進行上述操作。此外，從卧位起來時要小心，防止直立性低血壓。
4、禁忌證
（1）下列病人應禁用坎地沙坦：對坎地沙坦的成分有過敏史的病人；懷孕或可能懷孕的婦女；嚴重肝、腎功能不全或膽汁淤滯病人。
（2）下列病人應慎用坎地沙坦：單側或雙側腎動脈狹窄病人；高鉀血症病人；嚴重心力衰竭伴有低血壓或腎功能不全者；老年患者。
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