原創小漫畫:頭孢菌素(忍者神龜刺國王)

頭孢菌素

Cephalosporin

起源傳說

抗菌機制

頭孢菌素能殺菌及與其他β內醯胺類抗生素(如青霉素)有相同的反應模式。菌一般都處於低滲(即外界的滲透壓低於細菌體內部)的環境中,因而會自發地吸收外界的水分。為了防止細胞因吸水過多而膨脹炸裂,細菌在其細胞壁中合成一種名為肽聚糖(peptidoglycan)的物質,以此抵抗細菌體的自發吸水膨脹。

頭孢菌素的核心是7-氨基頭孢烯酸(簡稱7-ACA)是從頭孢菌素C中衍生出來,並已證實與青霉素的核心(即6-氨基青黴烷酸,6-APA)相似。對7-ACA的旁鏈作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一種的頭孢噻吩便是由禮來公司於1964年發行。

頭孢菌素即作用於胜肽聚糖的轉化-合成過程中,阻止它的合成,進而導致細菌體失去抵抗滲透壓的能力而脹破。 頭孢菌素破壞細菌細胞壁肽聚糖(peptidoglycan)的合成。肽聚糖對細菌,尤其是革蘭氏陽性菌細胞壁的結構完整性起著重要的作用。合成肽聚糖最後的步驟中是由轉肽酶(又稱為青霉素結合蛋白)所催化。

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副作用

(1)過敏反應頭孢菌素類藥物可致皮疹、蕁麻疹、哮喘、藥物熱、血清病樣反應、血管神經性水腫、過敏性休克等不良反應。頭孢菌素的過敏性休克類似青霉素休克反應。兩類藥物間呈現不完全的交叉過敏反應。因此,對青霉素過敏及過敏體質者應慎用,有的產品在說明書中規定用前皮試,應參照執行。

(2)胃腸道反應和菌群失調多數頭孢菌素可致噁心、嘔吐、食欲不振等反應。頭孢菌素類藥物對腸道菌群有較強的抑制作用,長期或大劑量使用頭孢菌素類抗生素可致菌群失調,引起維生素B族和K缺乏。另外,也可引起二重感染,如偽膜性腸炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代頭孢菌素為甚。

(3)肝毒性多數頭孢菌素大劑量應用可導致氨基轉移酶、鹼性磷酸酯酶、血膽紅素等值的升高。

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(4)造血系統毒性頭孢菌素偶可致紅細胞或白細胞減少、血小板減少、嗜酸性細胞增多等。

(5)腎損害絕大多數的頭孢菌素由腎排泄,偶可致血液尿素氨、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。其中頭孢噻啶的腎損害作用最顯著。頭孢菌素與高效利尿葯或氨基糖苷類抗生素合用,腎損害顯著增強。

(6)凝血功能障礙由於頭孢菌素抗生素都能抑制腸道菌群產生維生素K,使凝血機制發生障礙,因此具有潛在的致出血作用。凝血功能障礙的發生與頭孢菌素抗生素藥物的用量大小,療程長短直接有關。

(7)與乙醇聯用產生「雙硫侖」樣反應 雙硫醒能抑制乙醛脫氫酶,使飲酒者體內乙醛蓄積產生難受反應而用於戒酒。含硫甲基四氮唑基團的頭孢菌素有類雙硫醒的功能。當與乙醇聯合應用時(喝酒或者接觸酒精等),也可引起體內乙醛蓄積而呈「醉酒狀」。

作者

沈姍姍

畢業於徐州醫科大學,現就職徐州醫科大學附屬醫院感染科&肝病科,熱愛醫學,喜歡畫畫。

版權

以上圖為徐醫附院感染性疾病科沈珊珊,微信公眾號:醫學手繪PICMONIC原創,文字來源維基百科,版權歸醫學手繪PICMONIC所有,未經允許,禁止商業轉載,轉發請保留此版權聲明,內容及商務合作請聯繫[email protected]

策劃 by 趙 芃

來源 by 沈姍姍

編輯 by 彭 潔

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