2016全球在研糖尿病藥物一覽

糖尿病是以胰島素分泌缺陷和/或胰島素作用不足所致高血糖為特徵的代謝紊亂，呈全球流行狀態。根據國際糖尿病聯盟的統計，2015年全球約有4.15億患者，到2040年這一數字將達到6.41億人次。中國是成人糖尿病患者最高的國家，糖尿病患者高達1.1億。

根據美國CDC的數據，美國約有3000萬糖尿病患者，雖然有1900萬患者接受治療，但僅有800萬患者的血糖得到了有效控制，糖尿病藥物的開發仍然面臨挑戰，藥物開發者依然任道重遠。

11月13日，美國PhRMA發布了2016全球在研糖尿病藥物報告。報告顯示，截至2016年10月12日，全球共有171個糖尿病及相關併發症（如慢性腎臟疾病）在研藥物，2型糖尿病仍然是當前開發熱點，其次是糖尿病相關疾病藥物。

在這117個在研糖尿病藥物中，有幾個特別值得關註：

1，SGLT1 和SGLT2雙重抑製劑sotagliflozin

sotagliflozin是SGLT1 和SGLT2雙重抑製劑，具有獨特的非胰島素依賴型降糖機制，通過抑制SGLT1而減少經胃腸道入血的葡萄糖，同時抑制SGLT2增加葡萄糖的排出。該藥物是賽諾菲以3 億美元的預付款，以及高達14 億美元的開發、監管註冊及銷售里程碑款的代價從Lexicon公司獲得，用於1型糖尿病的治療正處於III期臨床。

今年6月份，賽諾菲宣布sotagliflozin在一個1型糖尿病III期臨床試驗中達到一級終點, 服用6個月400mg的sotagliflozin比安慰劑多降低0.41%的HbA1c。總體耐受較好，嚴重不良反應和試驗退出率均與安慰劑組接近。

2，GPCR受體激動劑REMD477

REMD477是由北京科信必成醫藥科技發展有限公司自主研發的全球首個G蛋白偶聯受體抗體，臨床前研究顯示REMD-477在3種已知和常用的1型糖尿病動物模型中均能夠在沒有外源胰島素的情況下降低血糖的濃度。

REMD-477能夠抑制胰高血糖素受體活性，阻斷由胰高血糖素催化而產生的內源血糖，從而降低血糖的來源，目前該藥物在美國正處於II期臨床。

3，IL-21抗體

IL-21在免疫系統中發揮重要作用，在部分1型糖尿病患者中，IL-21受體表達增加，免疫系統會錯誤的攻擊胰腺β細胞，使胰腺β細胞不能正常的產生胰島素，IL-21抗體可阻斷該過程，可用於I型糖尿病患者的治療。諾和諾德IL-21抗體NN9828用於新診斷I型糖尿病患者治療目前正處於II期臨床。