卡托普利 Captopril 用藥手冊
卡托普利 Captopril
[藥理]
藥效學
①降壓，本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑製劑，使血管緊張素Ⅰ能轉化為血管
緊張素Ⅱ，結果血漿腎素活性增高，醛固酮分泌減少，血管阻力減低。本品還干擾緩
激肽的降解；也可直接作用於周圍血管而降低阻力，心排血量不變或增多，腎小球濾
過率不變。卧位與立位降壓作用無差別。②減低心臟負荷，心力衰竭時本品擴張動脈
與靜脈，降低周圍血管阻力或后負荷，減低肺毛細胞血管楔嵌壓或前負荷，也降低肺
血管阻力，因而改善心排血量，運動耐量時間延長。
葯動學
口服本品后吸收迅速，吸收率在 75％以上, 但胃腸道內有食物存在可使本品的吸
收減少 30～40％,故宜在餐前 1 小時服藥。血循環中本品的 25～30％與蛋白結合。用
於降壓，口服后 15 分鐘開始起效, 1～1.5 小時達高峰, 持續 6～12 小時,其時間長短
與劑量相關。降壓作用為進行性, 約數周達最大治療作用。半衰期β小於 3 小時,腎功
能衰竭時延長。在肝內代謝為二硫化物等。經腎排泄,約 40 ～50％以原形排出，其餘
為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。
[藥理作用]本品是血管緊張素轉換酶抑製藥。其降壓作用主要通過抑制血管緊張素轉
換酶，阻止血液及組織中血管緊張素Ⅱ的形成而實現。血管緊張素Ⅱ是體內最強的縮
血管物質，且能促進醛固酮分泌，導致水、鈉瀦留及促進細胞肥大、增生，與高血壓
及心肌肥厚等疾病的形成具有密切關係。本品的降壓作用尚與下列因素有關：①抑制
激肽酶Ⅱ，延長緩激肽的擴血管作用；②增加前列腺素釋放；③直接抑制血管緊張素
Ⅱ增加血管對神經興奮所致收縮反應的作用；④大劑量時可抑制突觸前去甲腎上腺素
的釋放。在心力衰竭者本品能明顯降低外周血管阻力、肺毛細血管楔嵌壓及肺血管阻
力，增加心輸出量及運動耐受時間。
葯動學
本品口服吸收迅速，吸收率約 75％，達峰時間為 1～1.5h。但進食可使吸收減少
30％～40％。血漿蛋白結合率為 25％～30％。消除半減期為 2h。24h 內吸收量的 95％
從尿中排出，其中 40％～50％為原葯，余為代謝產物。腎功能減退者可產生積蓄。本
品不易通過血腦屏障，但可從乳汁中分泌，其濃度約為血液中的 1％。
[適應症]
①用於治療高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥如利尿葯合用；②用於治療心力
衰竭，可單獨應用或與強心藥利尿葯合用。
本品用於輕、中、重度高血壓病、頑固性高血壓、腎血管性高血壓、慢性腎衰所
致高血壓，尤其對高腎素型高血壓，本品療效最佳，因其療效顯著，適用範圍廣，現
為高血壓病治療中的首選藥物。本品亦適用於治療急、慢性充血性心力衰竭。在洋地
黃類、利尿葯或擴血管藥物治療效果不滿意時加用或改用本品常可奏效。本品用於急
性心肌梗死可防止充血性心力衰竭的出現，對臨床穩定的心肌梗死患者本品可改善左
心室功能，提高梗塞后存活率。
[用法與用量]
1．成人常用量①降壓，口服一次 12.5mg，每日 2～3 次，按需要 1～2 周所增至 25mg，
每日 2— 3 次；療效不滿意時可加用利尿葯；②治療心力衰竭，開始一次口服 12.5mg，
每日 2—3 次，必要時逐漸遞增至 50mg，每日 2—3 次；若須進一步加量，宜觀察療
效 2 周后再考慮。
2．小兒常用量降壓與治療心力衰竭，均開始用口服按體重 0.3mg/kg，每日 3 次，必
要時每隔 8—24 小時增加 0.3mg/kg，求得最低有效量。
[製劑與規格]卡托普利片(1)12.5mg(2)25mg
口服,開始每次 25mg,一日 3 次,飯前服,逐漸改為每次 50mg,一日 3 次,最大劑量一日
450mg.兒童開始每日 1mg/kg,最大 6mg/kg,分 3 次服.
[用法及用量]口服，治療高血壓時通常從小劑量開始，每次 12.5mg，每日 2～3 次，於
進食前 1～2h 服用，以後每周遞增劑量直至滿意控制血壓，但日劑量不得超過 450mg。
必要時加用利尿葯和(或)鈣拮抗藥。嚴重高血壓可舌下含服或咀嚼吞服 25mg 或靜注
25mg。急性心肌梗死者每次 25～150mg，每日 2～3 次。
服藥期間定期複查白細胞計數與分類。特別在開始用藥后 3 個月內，應每 2 周複查 1
次。長期服藥需定期檢查尿蛋白。
若需與利尿劑合用，應在先用本品基礎上加用利尿劑。
突然停葯可能出現血壓反跳及高血壓危象。
[劑型與規格]片劑：12.5mg／片，25mg／片。
注射劑：25mg/1ml，50mg/2ml。[商品名]開博通，Capton(中美上海施貴寶製藥有限公
司)。
[禁用慎用]
(1)本品能通過胎盤。在人體研究尚不充分，但在家兔或大鼠中有致死胎者，故孕婦應
用必須權衡利弊。
(2)本品可排入乳汁， 其濃度約為母體血葯濃度的 1％，故授乳婦女應用必須權衡利弊。
(3)曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限於
其他降壓治療無效者。
(4)老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量。
(5)下列情況慎用本品：①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細
胞減少的機會增多；②骨髓抑制；③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺
血加劇；④血鉀過高；⑤腎功能障礙而致血鉀增高、白細胞及粒細胞減少，並使本品
瀦留；⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行
透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
哺乳及妊娠婦女慎用.過敏體質忌用.
嚴重自身免疫性疾病患者、孕婦及哺乳期婦女禁用。
孤立腎或雙側腎臟疾病引起的高血壓不宜使用本品。腎功能嚴重減退者慎用。
應用於低鈉血症、充血性心衰、自家免疫疾病及以前曾用利尿葯的患者應十分小
心。腎動脈狹窄患者禁用。
[給葯說明]
①給藥劑量須循個體化原則，按療效而予以調整；②本品的降壓作用在立位與卧
位相同，無體位性低血壓反應；③開始用本品前建議停用其他降壓藥 1 周；④對惡性
或重度高血壓，在停用其他藥物后立即給本品最小劑量，在密切觀察下每 24 小時遞增
劑量，直到療效充分或達最大劑量；⑤在手術或麻醉時用本品發生低血壓，可用擴容
糾正；⑥腎功能差者應採用小劑量或減少給葯次數，緩慢遞增；若須同時用利尿葯，
建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿葯；
⑦用本品時蛋白尿若漸增多，暫停用本品或減少用量；⑧用本品時若白細胞計數過低，
暫停用本品可以恢復；⑨用本品治療心力衰竭，無液體瀦留，並使血醛固酮水平降低，
為其優點，但須注意降壓反應；⑩最好在餐前 1 小時服用本品。
用本品期間隨訪檢查：①白細胞計數及分類計數，最初 3 個月內每 2 周一次，此
后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查；②尿蛋白檢查，每月 1 次。
服藥期間定期複查白細胞計數與分類。特別在開始用藥后 3 個月內，應每 2 周複查 1
次。長期服藥需定期檢查尿蛋白。若需與利尿劑合用，應在先用本品基礎上加用利尿
劑。突然停葯可能出現血壓反跳及高血壓危象。
[不良反應]
(1)較常見的有：①皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療 4 周內，呈斑丘疹或蕁
麻疹，減葯或停葯、或給抗組胺葯后消失，7—10％伴嗜酸性細胞增多，或抗核抗體陽
性；②心悸、心動過速、胸痛；③味覺遲鈍。
(2)較少見的有：①蛋白尿(指尿中蛋白每天＞1g)，常發生於治療開始 8 個月內，其中
1/4 呈腎病綜合征，但蛋白尿在 6 個月內漸減少，療程不受影響；②眩暈、頭痛、昏
厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足者；③血管性水腫，見於面部及手腳；
④心率快而不齊；⑤咳嗽。
(3)少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開
始后 3—12 周出現，以 10—30 天最顯著，停葯后持續 2 局。逾量可致低血壓，應立即
停葯，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
少數人出現乏力,眩暈,皮疹,搔癢,味覺障礙等.個別病例粒細胞減少,蛋白尿及血清谷
丙、 穀草酶升高,停葯后可恢復.部份病例併發全身或口腔感染.面部潮紅或蒼白， 口腔、
喉頭粘膜及肢體等血管性水腫,停葯后可恢復.可有噁心,嘔吐,腹痛腹瀉,厭食等胃腸
道反應.一般心力衰竭者可能出現暫時性血壓降低並伴有短暫輕微頭痛.無機鹽過度耗
竭的嚴重心力衰竭者可能發生低血壓,應停葯.可能出現心動過速,胸悶,心悸等.心絞
痛,心肌梗塞,雷諾氏綜合症,充血性心力衰竭等較少見.腎功能損害者可引起血肌酐升
高,少尿者可引起高血鉀症.老人對次葯降壓敏感,應加強觀察.
本品低劑量時不良反應輕微，但高劑量時不良反應發生率高，有的甚至十分嚴重。
主要不良反應包括皮疹(呈斑丘疹或麻疹樣伴瘙癢)、難以處理的咳嗽、誘發支氣管哮
喘、呼吸困難、味覺改變、胃腸道刺激如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、蛋白尿、腎功能
減退乃至衰竭、中性白細胞或粒細胞減少、溶血性貧血等。
有報告發生呼吸困難；或在治療充血性心衰過程中發生急性肺水腫。
長期應用此葯治療心衰時，停葯后血壓可驟升，甚至發生高血壓危象。
長期應用此葯治療心衰時，停葯后血壓可驟升，甚至發生高血壓危象。
泌尿系統：可發生血尿、蛋白尿、腎功能減退或惡化、腎病綜合征或急性腎功能
衰竭。
[相互作用]
(1)與利尿葯同用可致嚴重低血壓， 故原用利尿葯者宜停葯或減量，本品開始用小劑量，
逐漸調整劑量。
(2)與其他擴血管葯同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
(3)與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利(amiloride)同用可能引起血鉀過高。
(4)與內源性前列腺素合成抑製劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
(5)與其他降壓藥合用，降壓作用加強，以引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加
作用，β阻滯葯呈小於相加的作用。
本品與利尿葯、鈣拮抗藥等降壓藥合用具協同降壓作用，但同時發生低血壓的可
能性亦增加。與保鉀利尿葯或補鉀藥物合用能使血鉀過度升高，與肼屈嗪合用使出現
免疫功能異常的危險性增大。
消炎痛可使此葯的降壓作用消失。制酸葯及食物可降低它在體內的利用。丙磺舒
抑制腎臟排泄此葯。
一組 10 例高血壓病伴腎功能不全患者應用此葯治療，6 例發生高鉀血症伴酸中毒，
此 6 例同時也合用肝素治療，但單用此葯治療時血鉀正常，因此提示由於肝素與此葯
的相互作用而致血鉀升高。