2016年4月6日，國家衛生計生委宣傳司官網上發表的一篇名為《中國糖尿病防治情況》的文章援引《中國居民營養與慢性病善報告》（2015年）的數據稱，2012年中國18歲以上居民糖尿病患病率為9.7%，其中城市與農民的患病率分別為12.3%與8.4%，患者人數約為1億，18歲以上居民對糖尿病的知曉率為36.1%、治療率為33.4%，控制率為30.6%。另外，2017年5月22日新近發布的《中國糖尿病膳食指南（2017）》援引2013年《美國醫學會雜誌》（JAMA）的研究結果稱，中國成人糖尿病率的患病率已達11.6%。

所有的糖尿病病例中，胰島素依賴型糖尿病（insulin-dependent diabetes mellitus，IDDM，又稱1型糖尿病，以往稱"少年發病型糖尿病"）約佔5~10%的比例，該型糖尿病患者因為內源性胰島素分泌不足，從而需要長期的胰島素治療；另一種更常見的糖尿病是非胰島素依賴型糖尿病（non-insulin-dependent diabetes mellitus，NIDDM，又稱2型糖尿病，以往稱"成年發病型糖尿病"）佔90%以上的比例，也可使用胰島素進行治療。

胰島素是由胰島β細胞分泌的一種由51個氨基酸組成的蛋白質，分子5734，由A、B兩條肽鏈通過二硫鍵連接而成，主要由胰島β細胞分泌。胰島素能促進肝臟、肌肉和等組織攝取和利用葡萄糖，抑制肝糖原分解及糖異生作用，促進蛋白質和脂肪合成，抑制蛋白質、脂肪分解及酮體生成。調控循環血中胰島素含量的主要因素為血糖濃度，臨床上常採用葡萄糖耐量實驗(OGTT)結合胰島素釋放實驗來了解胰島β細胞的功能。

對於糖尿病的治療，胰島素作為一類重要的藥物，可分為超短效胰島素（類似物）、短效胰島素、中效胰島素、長效胰島素、超長效胰島素（類似物）等幾類：

1. 超短效胰島素（類似物）包括門冬胰島素、賴脯胰島素和賴谷胰島素。其優點是和常規胰島素相比，更加符合胰島素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，皮下吸收較人胰島素快3倍，起效迅速，持續時間短，能更加有效地控制餐后血糖並減少低血糖的發生。其次是用藥時間靈活，餐前或餐后立刻給葯可以達到與餐前30分鐘注射常規胰島素（RI）相同的降血糖效果，有利於提高患者的依從性，通常與中效或長效胰島素合併使用。

2. 短效胰島素主要有動物來源和重組人胰島素來源兩種。是指將結晶型胰島素製成酸性或中性pH的溶液后供治療使用，該胰島素未經添加劑處理或結構修飾，不能延長胰島素的作用時間，屬於短效胰島素，可在病情緊急的情況下靜脈輸注。又稱為"可溶性胰島素"、"常規胰島素"、"中性胰島素"或"未經修飾胰島素"。

3. 最常見的中效胰島素（NPH）製劑是低精蛋白鋅胰島素。NPH胰島素是在胰島素中加入精蛋白，其作用機制是因為人胰島素含酸性氨基酸較多，等電點在4左右，與鹼性蛋白（精蛋白或珠蛋白）結合后，等電點升高與體液pH接近，皮下注射后在注射部位形成沉澱（蛋白在等電點時帶凈電荷為0，溶解度最低，最容易形成沉澱），作用時間延長，加入適量鋅使其穩定。

4. 長效胰島素主要是精蛋白鋅胰島素，是在低蛋白鋅胰島素的基礎上加大魚精蛋白的比例，使其更接受人的體液pH，溶解度更低，釋放更緩慢，作用時間更長。長效胰島素一般是每日注射一次，滿足糖尿病患者的基礎胰島素需求。

5. 超長效胰島素代表藥物是甘精胰島素（Insulin Glargine），與人胰島素的不同之處在於其21位的門冬氨酸被甘氨酸取代，在B鏈C端增加了2個精氨酸殘基。本品在中性pH液中溶解度低，在酸性（pH=4）注射液中完全溶解，注入皮下組織后酸性溶液被中和，形成細微沉澱物，持續釋放少量甘精胰島素，具有長效、平穩的特點，無峰值血葯濃度。

However,

胰島素是蛋白質多肽類藥物，如果口服，在消化道內會被蛋白水解酶分解、消化，失去生物學活性。

胰島素相對分子質量較大，還有很強的分子間聚合趨勢形成較大相對分子質量的寡聚體，難以通過黏膜進入循環發揮效應。

So,目前胰島素只能通過注射給葯。

But,也有口服降糖葯可以用來降低血糖。目前常用的口服降糖葯主要有磺脲醯類促泌劑、二甲雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑製劑、胰島素增敏劑、非磺脲類胰島素促泌劑等。

使用糖尿病藥物治療的目的有：①減低胰島素抵抗，改善β細胞分泌；②增加β細胞的數量，增強β細胞的功能；③持久降低血糖；④降低心血管事件危險性；⑤保證治療的安全性，並減少花費。

口服降糖葯的種類及機制

1.磺脲類：是降糖葯中品種最多的一類葯，有格列本脲（如：優降糖）、格列吡嗪（如：美吡噠、迪沙片）、格列齊特（如：達美康）、格列喹酮（如：糖適平）、格列美脲（如：亞莫利、迪北），改進包裝劑型的格列吡嗪控釋片瑞易寧也用於臨床，該葯能減輕原葯服用后峰值高、維持時間短、低血糖反應較多等缺點，具有服用簡便（每日一次）、降糖作用發揮穩定、低血糖發生率低，且相對節省藥量等優點。磺脲類藥物降血糖的主要作用是刺激胰島β細胞分泌胰島素，屬於胰島素促泌劑。

2．雙胍類：主要品種有鹽酸二甲雙胍（商品名有格華止、美迪康、卜可等）。苯乙雙胍（降糖靈）因容易引起乳酸性酸中毒，現已很少用。主要降糖機製為：增加體內葡萄糖的利用，減少腸道吸收葡萄糖，減少肝臟葡萄糖的產生，增強胰島素的敏感性。

3．葡萄糖苷酶抑製劑：現有品種是拜唐蘋（阿卡波糖）、倍欣（伏格列波糖）。主要作用是延緩腸道內碳水化合物分解為可被機體吸收的葡萄糖，降低餐后血糖。

4．胰島素增敏劑：主要品種有羅格列酮（如：文迪雅）、吡格列酮（如：艾汀）。能增強胰島素的敏感性，加強胰島素的降血糖作用。

5．非磺脲類胰島素促泌劑：主要品種有瑞格列奈（諾和龍），那格列奈（唐力）。這類藥物也是刺激胰島β細胞分泌胰島素，但起效快，應在飯前即刻口服，降糖作用持續時間短，低血糖反應較磺脲類少。

因此我們必須正確選擇降糖藥物，將原則性與個體化相結合，使血糖長期達標以改善患者預后。臨床上，選用降糖藥物的考慮因素包括：考慮藥物降低糖化血紅蛋白（HbA1c）的強度及時間以分層選擇、單葯或聯合治療的效果、主要降低空腹還是餐后血糖、改善胰島功能和胰島素抵抗、避免體重增加和低血糖、病程長短和糖尿病併發症情況，以及費用（個人和社會的費用，如藥物相關費用、血糖檢測費、低血糖事件、藥物相關不良反應以及治療糖尿病併發症等費用）等。

綜合以上各種因素，實施早期降糖，需個體化合理選用藥物，使血糖長期達標以改善患者預后，使藥物作用達到最大化，副作用最小化。

本文內容整理自

國家衛生計生委宣傳司《中國糖尿病防治情況》

葯智網《國內胰島素研發概況》

中華醫學會糖尿病學分會《口服降糖葯的降糖機理及合理用藥》