地平類降壓藥為什麼在常用的5類降壓藥中臨床應用最多?

在最新的高血壓用藥調查中發現:地平類降壓藥超過利尿劑躍居高血壓用藥第一位,使用率達到54.3%。那麼常用的地平類降壓藥都有哪些?都適合哪些類型的高血壓呢?


根據地平類降壓藥在體內的葯代動力學和藥效動力學特點將這類藥物分為第一、二、三代。

第一代多為短效,生物利用度低,藥物血漿濃度波動大,用藥后快速導致血管擴張和交感神經系統激活,易引起反射性心動過速、心悸和頭痛(如硝苯地平片);由於此類藥物的半衰期短、清除率快,作用持續時間短,使其對血壓的控制時間短,很難實現24 小時有效覆蓋,目前不推薦用於降壓。


第二代通過劑型改造,將短效的一代降壓藥改為緩釋或控釋劑型,從而使葯代動力學特性有了明顯改善(如硝苯地平控釋片,以獨特的胃腸膜控制技術和零級釋放模式使藥物24 小時均勻釋放,保證了藥物治療的長效性和平穩性)。

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第三代地平類降壓藥自身便具有長半衰期。包括長血漿半衰期的氨氯地平、左旋氨氯地平以及長組織半衰期的樂卡地平和拉西地平,長組織半衰期地平類降壓藥與血管平滑肌細胞膜的磷脂雙分子層緊密結合,具有「膜控」特點,血壓下降速度平緩,波動小,降低血壓呈平穩趨勢;第三代地平類降壓藥均具有起效平緩、作用平穩、持續時間久、抗高血壓谷峰比值高的特點,因此患者血壓波動小。一般來說第二代的硝苯地平控釋片和第三代的地平類降壓藥都具有一天一次、有效平穩降壓的作用。


地平類降壓藥具有降壓效能強(在5類降壓藥中降壓效果最強),且藥效呈劑量依賴性(即增加藥物劑量,降壓效能也增強),適用於輕、中、重度高血壓。適合下列高血壓人群優先選用:

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1老年高血壓、單純收縮期高血壓(高壓高)及低腎素活性或低交感活性的高血壓患者,而這些藥理學特點更符合我國老年高血壓患者的病理生理特點。大量的臨床循證研究和臨床實踐證實,地平類降壓作用不受高鹽飲食影響,尤其適用於生活中習慣高鹽攝入和鹽敏感性高血壓患者。


2由於地平類降壓藥具有抗動脈粥樣硬化的作用,因此,更適合合併動脈粥樣硬化的高血壓(如高血壓合併穩定性心絞痛、頸動脈粥樣硬化、冠狀動脈粥樣硬化及高血壓合併周圍血管病)患者。


3因為地平類對代謝無不良影響,更適用於糖尿病與代謝綜合征患者的降壓治療。

地平類降壓藥可用於各組年齡段、各種類型的高血壓患者,療效的個體差異較小,只有相對禁忌證(由於短、中效地平類在降壓的同時會出現反射性心率加快,相對禁忌用於高血壓合併快速性心律失常患者),無絕對禁忌證。


綜上所述,地平類降壓藥是一類降壓作用強,無絕對禁忌,適合大多數各種類型的高血壓患者,能夠和其他4類降壓藥聯合協同降壓、減少副作用,成為當前一線降壓藥。

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