既降低血壓、又減慢心率的降壓藥!

前面已經介紹了四大類一線降壓藥(常用的利尿(降壓)葯有哪些?我們應該怎麼用?「地平」類降壓藥(鈣拮抗劑),我國應用最普遍的降壓藥「普利」和「沙坦」,降壓治療「一根藤上兩隻瓜」!「普利」和「沙坦」,降壓好「兄弟」,再說弟弟「沙坦」),今天來介紹第五大類,「洛爾」類降壓藥。

「洛爾」類降壓藥,學名叫做「β-受體阻滯劑」(全稱 β-腎上腺素能受體阻滯劑,簡稱β阻滯劑)。因為英文名最後都是「lol」,譯成「洛爾」。

要說「β-受體阻滯劑」,大家可能會覺得陌生,可是要說心得安(普萘洛爾)、氨醯心安(阿替洛爾)、倍他樂克(美托洛爾)、康忻或博蘇(比索洛爾)、阿爾馬爾(阿羅洛爾)、以及卡維地洛(達利全,金絡)等,還有妊娠(孕婦)降壓常用的拉貝洛爾(柳氨苄心定),很多人就會感到熟悉,都是治療高血壓、冠心病常用的藥物。注意,還有個索他洛爾,雖然也稱「洛爾」,也有部分 「洛爾」的(β阻滯)作用,但大類不歸於洛爾類,可不要搞混了哦!

「洛爾」類葯的作用,從學名「β-受體阻滯劑」就能看出,是阻滯β-受體的。我們人體內有個交感神經系統,這個系統興奮對心血管的作用就是使心跳增快、心肌收縮力增強、血壓升高,等等;交感神經興奮起來還會指揮下面的腎素-血管緊張素-醛固酮系統興奮,一起來升高血壓。交感神經怎樣指揮下級?通過神經內分泌激素作用於組織器官上的受體——β受體、α受體。如果阻斷了這些受體,就阻斷了交感神經和神經內分泌激素的發號施令。β-受體阻滯劑就是負責阻滯β受體的。

交感神經在高血壓發病中的作用

β-受體阻滯劑發展到今天已經是三代了。

最早的β-受體阻滯劑是普萘洛爾(心得安)一類的,這類葯對β受體沒有選擇性,一律阻斷,就會同時阻斷β1和β2受體(這是兩種類型的β受體,分佈和作用不一樣),因為氣管上主要是β2受體(管氣管擴張的),所以心得安會引起嚴重的哮喘發作,現在這類葯已不常用。

第二代β-受體阻滯劑目前最常用,就是美托洛爾(倍他樂克)、比索洛爾(康忻、博蘇)、阿替洛爾(氨醯心安)等。這類葯對β1受體(主要分佈在心臟、冠狀動脈、腎臟、腦)有高度選擇性,專門阻滯β1受體,對β2受體影響很小。所以,這類β-受體阻滯劑可以用於合併慢性喘息性支氣管炎的心血管病患者(哮喘還是禁忌)。

第三代β-受體阻滯劑對β受體和α受體都有阻滯作用的α、β受體阻滯劑,如阿羅洛爾(阿爾馬爾)、拉貝洛爾、卡維地洛等。這類葯以β受體阻滯為主α受體阻滯為輔,防止阻滯了血管上的β受體之後,α受體一家獨大。因為α受體也受交感神經影響,會引起血管收縮的。α受體一家獨大,會使有些血管收縮增強(甚至痙攣),這樣,會造成供血部位缺血(比如心臟的冠狀動脈、外周動脈)。這類β-受體阻滯劑把β和α受體同時阻斷,減少了單一阻斷β-受體的缺點。(其實,血管收縮舒張是個挺複雜的事,簡單這樣說說吧)

研究發現與其他四類降壓藥比較β-受體阻滯劑24小時降壓幅度和降低主要心血管事件風險都是相當的

β-受體阻滯劑的發明可是不簡單。早先一說β-受體阻滯劑,最主要的作用就是負性頻率、負性傳導、負性肌力,是用來減慢心率、抑制心肌收縮力,治療心律失常、冠心病的。因為抑制心肌收縮力,所以心力衰竭(心衰)患者是禁忌的。可後來經過臨床實踐和研究發現,β-受體阻滯劑抑制心肌收縮力的同時可以調節β-受體,最終改善心衰,因此成為了治療心衰的良藥。β-受體阻滯劑的發明者獲得1988年的諾貝爾生理獎呢!

很多研究發現,合併肥胖、代謝綜合征、糖尿病、心肌梗死、心功能減低或緊張焦慮的高血壓患者往往心率增快,而高血壓患者心率增快是會增加死亡率的。β-受體阻滯劑在降低血壓的同時減慢心率,對心血管系統是有益的。

綜上,β-受體阻滯劑特別適合以下高血壓人群:

1.高血壓伴交感活性增高及心率偏快(靜息心率≥ 75 次/ 分)的中青年患者 。

2.高血壓伴冠心病、心絞痛或心力衰竭的患者 。

3.高血壓合併心房顫動(心室率快者)或其他快速性心律失常的患者。

4.妊娠高血壓(拉貝洛爾)。

5.還有主動脈夾層動脈瘤等 。

聯合用藥方面,最為推薦的組合「地平」類(鈣拮抗劑)+β-受體阻滯劑聯合藥物降壓,誰是「最佳拍檔」?)。因為「地平」類葯擴張血管後會反射性地引起心率增快,β-受體阻滯劑恰可以阻斷這種反射,減少了不良反應;而降壓作用可以互補。

β-受體阻滯劑還可以和利尿劑合用,但屬於次選的推薦。因為β-受體阻滯劑與利尿劑都對糖、脂代謝有些影響,長期大量合用可引起糖、脂代謝紊亂(注意,是長期大量合用)。

β-受體阻滯劑與「普利」 類或「沙坦」 類的合用也是次選推薦。這是因為β-受體阻滯劑阻斷在上游,「普利」 類和「沙坦」 類阻斷在下游,作用的大系統一致。但這只是降壓治療的選擇。對於心衰患者,β-受體阻滯劑無論是與利尿劑還是「普利」或「沙坦」合用,都是很好的選擇!

β-受體阻滯劑的作用也不完全一致。對於合併心肌梗死、心絞痛、心力衰竭的高血壓患者,有循證(臨床研究)證據的藥物為美托洛爾、比索洛爾和卡維地洛

β-受體阻滯劑也有不良反應 和禁忌,主要有這麼幾條:

β-受體阻滯劑可以引起心動過緩、傳導阻滯,使用初期對心功能有一定抑制作用,禁用於Ⅱ度及Ⅱ度以上房室傳導阻滯、嚴重心動過緩以及急性心衰的患者。老年人常存在心動過緩、竇房結功能異常,用藥時要慎重。

β-阻滯劑也不適宜和非二氫吡啶類鈣拮抗劑如維拉帕米(異博定)、地爾硫卓(合心爽、恬爾心)合用(因為後者也減慢心率,抑制心肌收縮力),必須合用時一定要謹慎。

前面說了,β-阻滯劑可以引起支氣管痙攣,因此支氣管哮喘禁忌使用 (慢性喘息性支氣管炎可以用)。

還因為有些β-受體阻滯劑對中樞神經系統有作用,可以引起嗜睡,噩夢等。

大約5%~10%的患者(主要是男性)會有性功能減低。

有人服藥後會感到無力 ,還有手足發涼,雷諾現象(這個不解釋了)和外周動脈疾病加重(α受體獨大的影響)。

β-阻滯劑對血脂的代謝可能有輕微影響,主要是甘油三酯升高,高密度脂蛋白膽固醇降低。

糖尿病患者低血糖的表現可能會變得不明顯、不典型,這點需要注意

還有一點非常重要,服用β-受體阻滯劑一定要規律服藥,不要吃吃停停,更不能吃一段時間后突然停葯突然停葯后病情可能出現「反跳」(撤葯綜合征),可能導致很嚴重的後果(心臟病發作、血壓飆升),很危險的。

(圖片來源於網路)

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