降血壓之沙坦類藥物有什麼特點和區別

沙坦類(ARB)降壓藥是高血壓疾病的一線用藥,由於其不良反應少,患者耐受性好,安全性、依從性更高,目前在臨床廣泛應用。ARB類藥物使用最多,最常用的有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦等。這麼多ARB藥物有什麼共同點和區別呢?

ARB的共同點:

藥理作用基本相同,都是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,與ACEI(**普利)類相比,ARB更充分、更直接地阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RASS),避免了「AngⅡ(血管緊張素Ⅱ)逃逸現象」,(ACEI類僅能部分阻斷血管緊張素Ⅱ生成,降壓效果相比ARB類有所「打折」)所以ARB具有較好的降壓效果,且基本沒有ACEI類藥物的乾咳、血管神經性水腫等副作用。ARB類都為長效降壓藥,一般每天使用一次即可,而且其降壓效果是隨著劑量增加而增大,但是副作用並不隨劑量增加而增加。

ARB類藥物一個更顯著的優勢是其具有保護心血管、和腎臟及改善糖代謝的作用。可以優先用於高血壓合併左室肥厚、高血壓合併心功能不全、高血壓合併心房顫動、高血壓合併冠心病、高血壓合併糖尿病腎病、高血壓合併微量蛋白尿、高血壓合併代謝綜合征等患者,也可以用於不能耐受ACEI類藥物的患者。

禁忌症:ARB可致畸,因此禁用妊娠高血壓患者

高血鉀或雙側腎動脈狹窄者禁用

ARB的區別:

  • 氯沙坦:原研藥商品名叫科素亞,是默沙東藥廠研製的。該葯的特點是生物利用度約為30%左右,進食不影響其吸收,半衰期6-9個小時。對於大多數病人,起始劑量每天50mg,治療3-6周可達到最大降壓效果,它能夠在降血壓同時治療糖尿病腎病,而且有助於從尿中排出過多尿酸,所以高血壓患者尿酸增高或者合併糖尿病腎病時可以使用此葯。較常見的不良反應:頭暈、疲乏、少見體位性低血壓、腹瀉、皮疹、失眠等。

  • 纈沙坦:原研藥商品名叫代文,是諾華藥廠研製。它作用比較迅速,起效較快,進食后服藥會影響其吸收,吸收率降低46%。每日用藥一次,3天後可以達到平穩的血葯濃度。對於高血壓合併心衰、心肌梗死的患者,以及糖耐量異常(未發展為糖尿病)的高血壓患者使用該藥效果較好。主要不良反應:頭痛、頭暈、咳嗽、腹瀉、噁心、乏力等。

  • 厄貝沙坦:原研藥商品名為安博維,是賽諾菲研製的。吸收良好,生物利用度較高可達60-80%,進食也不會明顯影響其吸收,每日一次用藥,3天後可達到平穩的血葯濃度。該葯主要特點是降壓幅度較高,更容易達標,半衰期更長,約11-15小時,能夠有效維持24小時血壓穩定。厄貝沙坦在逆轉左室肥厚、減少尿蛋白、延緩腎功能退化方面效果更好,對高血壓合併2型糖尿病效果不錯,而且其價格相對較低,從藥物經濟學考慮,性價比高。不良反應:頭暈、眩暈、心悸等,偶有咳嗽、罕見蕁麻疹、神經性水腫。

  • 替米沙坦:原研藥商品名為美卡素,是勃林格殷格翰製藥廠研製的。替米沙坦能被快速吸收,生物利用度大約50%,空腹或飲食狀態下服用,不會影響其血葯濃度。替米沙坦幾乎全部經糞便排泄,不經過腎臟排泄,所以對腎功能減退患者可以正常使用。該葯比較溫和,降壓平穩,一般在用藥4-8周后達到最大降壓作用,且長期維持平穩的血葯濃度。該葯可用於高血壓合併心梗、腦卒中、糖尿病患者,能夠降低此類人群心血管事件發生率及死亡率。不良反應:主要有頭痛、頭暈、咳嗽、腹瀉、噁心、乏力等。

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