2016年執業藥師（西藥）考試重點難點考點

西藥一

用藥指導（☆☆☆☆☆必考！）

一、部分藥品服用的適宜時間

二、各種劑型的正確使用（滴丸、泡騰片、舌下片、咀嚼片、軟膏劑、乳膏劑、含漱劑、滴眼制、眼膏劑、滴耳劑、滴鼻劑、鼻用噴霧劑、栓劑、透皮貼劑、膜劑、氣霧劑和粉吸入劑、緩控釋製劑）

三、服用藥品的特殊提示

一、請說出：常用藥品適宜的服用時間？

西藥二

機制

1.XX雙胍——與胰島β細胞無關。

①增加——糖酵解、糖外周利用、胰島素受體的結合和受體後作用、胰島素敏感性。

②抑制——腸道內葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原輸出。

2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇

——競爭性抑制雙糖類水解酶α葡萄糖苷酶的活性——減慢澱粉分解為葡萄糖，延緩單糖吸收，降低餐后血糖峰值。

3.格列XX

——磺醯脲類——刺激胰島β細胞分泌胰島素。

4.X格列奈（瑞格列奈、那格列奈、米格列奈）

以「快開-速閉」的作用機制，通過與受體結合以關閉β細胞膜中ATP-依賴性鉀

道，使β細胞去極化，打開鈣通道，快速促進胰島素早期分泌，降低餐后血糖。特點：

①吸收快、起效快、作用時間短。②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。

5.羅格列酮、吡格列酮

——增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對胰島素的敏感性，提高細胞對葡萄糖的利用——降低空腹、餐后血糖，及胰島素和C肽水平。

6.艾塞那肽和利拉魯肽——胰高糖素樣肽-1受體激動劑

增強胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌；延緩胃排空；中樞性食慾抑制減少進食量。優勢：

（1）增加胰島素分泌、外周組織對胰島素的敏感性——降低餐后血糖。

（2）增加胰島素分泌主基因的表達——增加胰島素的生物合成。

（3）顯著降低體重。

7.X格列汀（西格列汀、阿…）

抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）——

促使胰島素分泌增加，胰高血糖素分泌減少，並減少肝葡萄糖的合成。

平穩地降低糖化血紅蛋白。

8.甲狀腺素作用：

（1）維持正常生長發育，不足——

呆小病（克汀病）；

黏液性水腫（成人）。

（2）促進代謝和增加產熱。

（3）提高交感腎上腺系統的感受性。

9.丙硫氧嘧啶——

①抑制過氧化酶，使被攝入到甲狀腺細胞內的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；

②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻——不能生成甲狀腺激素。

缺點——不能直接對抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產生療效，作用較慢。

10.糖皮質激素：

一抗炎來二免疫，三抗毒素四抗休。

血液五多和兩少，誘發三高能退燒。（TANG）

其中：

1）對代謝——升糖、解蛋、移脂、保鈉TANG。

①糖——升高（TANG誘發糖尿病）；

②脂肪——（TANG，誘發高血脂）——向心性肥胖；

③蛋白質——分解；

④電解質——增強鈉離子再吸收（TANG水鈉瀦留），及鉀、鈣、磷排泄（TANG低鉀、骨質疏鬆）。

2）對血液和造血系統的作用：

①增加5——紅細胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原、（補充TANG中性粒細胞）。

②減少2——嗜酸粒細胞、淋巴細胞。

糖皮質激素【TANG原創】

激素是個萬能葯，

好多疾病能治療。

一抗炎來二免疫，

三抗毒素四抗休。

血液五多和兩少，

誘發三高能退燒。

升糖移脂分蛋白，

鉀鈣降低鈉增高。

紅白板多淋酸少，

神經興奮癲癇到。

骨松眼青胃潰瘍，

傷口不長麻煩了。

西藥綜合

請說出：各以下各劑型使用方法、注意事項？

滴丸、泡騰片、舌下片、咀嚼片、軟膏劑、含漱劑、滴眼制、眼膏劑、滴耳劑、滴鼻劑、鼻用噴霧劑、栓劑、透皮貼劑、膜劑、氣霧劑和粉吸入劑、緩控釋製劑

1.滴丸：主要供口服用

滴丸劑多用於病情急重者，如冠心病、心絞痛、咳嗽、急慢性支氣管炎等。

①仔細看好藥物的服法，劑量不能過大；

②宜以少量溫開水送服，有些可直接含於舌下；

③滴丸在保存中不宜受熱。

2.泡騰片劑

①供口服的泡騰片一般宜用100～150ml涼開水或溫水浸泡，可迅速崩解和釋放藥物，應待完全溶解或氣泡消失后再飲用；

②藥液中有不溶物、沉澱、絮狀物時不宜服用；

③嚴禁直接服用或口含；

④不應讓幼兒自行服用。

3.舌下片

①給葯時宜迅速，含服時把藥片放於舌下；

②含服時間一般控制在5min左右，以保證藥物充分吸收；

③不能用舌頭在嘴中移動舌下片以加速其溶解，不要咀嚼或吞咽藥物，不要吸煙、進食、嚼口香糖，保持安靜，不宜多說話；

④含后30min內不宜吃東西或飲水。

4.咀嚼片：維生素類、解熱葯和治療胃部疾病的氫氧化鋁、硫糖鋁、三硅酸鎂等製劑。

①在口腔內的咀嚼時間宜充分；

②咀嚼后可用少量溫開水送服；

③用於中和胃酸時，宜在餐后1～2h服用。

5.軟膏劑、乳膏劑

①塗敷前將皮膚清洗乾淨；

②對有破損、潰爛、滲出的部位一般不要塗敷；

③塗抹部位有過敏反應，應立即停葯；

④部分藥物，如尿素，塗后採用封包可顯著地提高角質層的含水量，封包條件下的角質層含水量可由15%增至50%，增加藥物的吸收，可提高療效；

⑤塗敷后輕輕按摩可提高療效；

⑥不宜塗敷於口腔、眼結膜。

法規

藥品研製與生產管理

第一節 藥品研製與註冊管理

一、藥品硏制與質量管理規範

1.藥品研製的階段

1）臨床試驗

臨床試驗是決定候選藥物能否成為新葯上市銷售的關鍵階段，這一階段必須獲得國家藥品監督管理部門的批准，在具有藥物臨床試驗資格的機構中實施，並嚴格遵守《藥物臨床試驗質量管理規範》（GCP）的規定。

臨床試驗分為Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。新葯在批准上市前，申請新葯註冊應當完成Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗。各期臨床試驗的目的和主要內容如下：

Ⅰ期臨床試驗是初步的臨床藥理學及人體安全性評價試驗。觀察人體對於新葯的耐受程度和葯代動力學，為制定給藥方案提供依據。病例數為20～30例。

Ⅱ期臨床試驗是治療作用初步評價階段。其目的是初步評價藥物對目標適應症患者的治療作用和安全性，也包括為Ⅲ期臨床試驗研究設計和給藥劑量方案的確定提供依據。此階段的研究設計可以根據具體的研究目的，採用多種形式，包括隨機盲法對照臨床試驗。病例數應不少於100例。

Ⅲ期臨床試驗是治療作用確證階段。其目的是進一步驗證藥物對目標適應症患者的治療作用和安全性，評價利益與風險關係，最終為藥物註冊申請的審查提供充分依據。試驗一般應為具有足夠樣本量的隨機盲法對照試驗。根據不同的病種和劑型要求，病例數不得少於300例。

Ⅳ期臨床試驗是新葯上市后的應用研究階段。其目的是考察在廣泛使用條件下的藥物的療效和不良反應，評價在普通或者特殊人群中使用的利益與風險關係以及改進給藥劑量等。病例數不少於2000例。

2.藥物臨床試驗質量管理規範

受試者的權益保障

在藥物臨床試驗的過程中，倫理委員會與知情同意書是保障受試者權益、確保試驗的科學性和可靠性的主要措施。受試者的權益、安全和健康必須高於對科學和社會利益的考慮。

二、藥品註冊管理

一）藥品註冊的相關概念

1.藥品註冊

是指國家藥品監督管理部門據藥品註冊申請人的申請，依照法定程序，對擬上市銷售藥品的安全性、有效性、質量可控性等進行審查，並決定是否同意其申請的審批過程。根據《藥品註冊管理辦法》的要求，加強對藥品註冊的監督管理，旨在保證藥品的試驗資料真實、規範、程序合法，質量可控。

2.藥品註冊申請，包括新葯申請、仿製葯申請、進口藥品申請及其補充申請和再註冊申請。

1）新葯申請，是指未曾在中國境內上市銷售藥品的註冊申請。對已上市藥品改變劑型、改變給葯途徑、增加新適應症的藥品，雖不屬於新葯，但藥品註冊按照新葯申請的程序申報。改變劑型但不改變給葯途徑，以及增加新適應症的註冊申請獲得批准后只發給藥品批准文號，不發給新葯證書（靶向製劑、緩釋、控釋製劑等特殊劑型除外）。

2）仿製葯申請，是指生產國家藥品監督管理部門已批准上市的，已有國家標準的藥品的註冊申請；但生物製品按照新葯申請的程序申報。

3）進口藥品申請，是指在境外生產的藥品在中國境內上市銷售的註冊申請。

4）補充申請，是指新葯申請、仿製葯申請或者進口藥品申請經批准后，改變、增加或者取消原批准事項或者內容的註冊申請。

5）再註冊申請，是指藥品批准證明文件有效期滿后申請人擬繼續生產或者進口該藥品的註冊申請。

（二）藥品註冊管理機構

國家藥品監督管理部門主管全國藥品註冊工作，負責對藥物臨床試驗、藥品生產和進口進行審批。省級藥品監督管理部門受國家藥品監督管理部門委託，對藥品註冊申報資料的完整性、規範性和真實性進行審查，並對試驗現場進行核查；藥品檢驗機構負責對註冊藥品進行質量標準複核。

（三）藥品批准文件

藥品批准文號的格式為：

國葯准字H（Z、S、J）＋4位年號＋4位順序號

H代表化學藥品，Z代表中藥，

S代表生物製品，J代表進口藥品分包裝。

《進口藥品註冊證》證號的格式為：

H（Z、S）＋4位年號＋4位順序號；

《醫藥產品註冊證》證號的格式為：

H（Z、S）C＋4位年號＋4位順序號。

其中H代表化學藥品，Z代表中藥，S代表生物製品。對於境內分包裝用大包裝規格的註冊證，其證號在原註冊證號前加字母B。

新葯證書號的格式為：

國葯證字H（Z、S）＋4位年號＋4位順序號

H代表化學藥品

Z代表中藥

S代表生物製品

國家藥品監督管理部門核發的藥品批准文號、《進口藥品註冊證》或者《醫藥產品註冊證》的有效期為5年。有效期屆滿，需要繼續生產或者進口的，申請人應當在有效期屆滿前6個月申請再次註冊。

（四）新葯監測期的有關規定

根據保護公眾健康的需要，可以對批准生產的新藥品種設立監測期，對該新葯的安全性繼續進行監測。監測期內的新葯，國家藥品監督管理部門將不再受理其他企業生產、改變劑型和進口該葯的申請。

新葯的監測期可以根據現有的安全性研究資料和境內外研究狀況確定，自新葯批准生產之日起計算，最長不得超過5年。

三、藥品上市后再評價

《藥品管理法》第33條規定，國務院藥品監督管理部門組織藥學、醫學和其他技術人員，對新葯進行審評，對已經批准生產的藥品進行再評價。

第42條規定，國務院藥品監督管理部門對已經批准生產或者進口的藥品，應當

組織調查；對療效不確、不良反應大或者其他原因危害人體健康的藥品，應當撤銷批准文號或者進口藥品註冊證書。已被撤銷批准文號或者進口藥品註冊證書的藥品，不得生產或者進口、銷售和使用；已經生產或者進口的，由當地藥品監督管理部門監督銷毀或者處理。

《藥品管理法實施條例》第41條規定，國務院藥品監督管理部門對已批准生產、銷售的藥品進行再評價，根據藥品再評價結果，可以採取責令修改藥品說明書，暫停生產、銷售和使用的措施；對不良反應大或者其他原因危害人體健康的藥品，應當撤銷該藥品的批准證明文件。