用了50多年的磺醯脲類降糖葯,這些副作用與注意事項你應該知道!
磺醯脲類藥物是應用最早、品種最多、臨床應用也最廣泛的口服治療Ⅱ型糖尿病葯,常用的有格列本脲(優降糖)、甲苯磺丁脲等。「問上醫」用美國家庭醫生的智庫為您介紹磺醯脲類降糖葯。
磺醯脲類藥物降血糖的作用機制
磺醯脲類藥物對正常人及胰島分泌功能尚存的Ⅱ型糖尿病患者均有降血糖作用,但對嚴重糖尿病患者或完全切除胰腺(分泌胰島素)的糖尿病患者無效。
磺醯脲類藥物是刺激胰島β細胞分泌胰島素的藥物。如果把胰島β細胞比作是馬,那麼磺醯脲類藥物就好比是「鞭子」。馬累了,跑得慢了,打它一鞭子馬會跑得快一點兒,分泌更多的胰島素。但拉車的仍然是馬(胰島β細胞),不是鞭子。
總的來看,磺醯脲類藥物降血糖的作用機理至少包括以下3個方面。
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(1)促進胰島素釋放
通過刺激胰島B細胞釋放胰島素而發揮作用,胰島B細胞膜上含有磺醯脲受體及鉀和鈣離子通道。當磺醯脲類藥物與其受體結合后,可阻滯鉀離子外流,細胞內鉀離子過多會開放鈣通道,使細胞內鈣濃度增加,並觸發運輸小泡將胰島素釋放至細胞外。
(2)抑制胰高血糖素分泌
當血糖降低時,身體會分泌胰高血糖素使血糖升高。但胰高血糖素受胰島素和生長抑素的抑制,以便血糖升高的幅度不至於超標。長期應用本類藥物的糖尿病患者,其血清胰高血糖素水平較低,這與磺醯脲類藥物使胰島素和生長抑素釋放增加,從而間接抑制胰高血糖素分泌有關。
(3)胰腺外降血糖作用
磺醯脲類藥物可促進葡萄糖以糖原的形式儲存在肝臟中,並減緩肝臟葡萄糖向血液中的釋放速率,同時,它可使周圍組織對葡萄糖的攝取、利用增加,從而降低血糖。
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磺醯脲類藥物還有什麼作用?
(1) 抗利尿作用
磺醯脲類藥物可促進抗利尿激素分泌,併發揮抗利尿作用,可用於治療尿崩症。
(2) 降低血栓形成風險
磺醯脲類藥物能夠抑制血小板黏附、刺激纖溶酶原(保持血管通暢)合成和恢復纖溶酶(降解纖維蛋白)活性的作用。
(3) 改善胰島素抵抗
對外源性胰島素產生耐受性的患者加用本類藥物可刺激自身胰島B細胞分泌胰島素(內源性胰島素),減少對胰島素(外部注射)的需求,並改善胰島素抵抗。
哪些人應該使用磺醯脲類藥物?
胰島功能尚未完全喪失且經飲食控制無效的Ⅱ型糖尿病患者。
對胰島素產生耐受的Ⅱ型糖尿病患者。
尿崩症患者。
有血栓形成風險的人。
磺醯脲類藥物的不良反應
大多數不良反應在停葯或對症治療后可以恢復正常。
(1) 低血糖
這是最常見也最危險的不良反應,因個體差異性導致磺醯脲類藥物在體內的代謝率不同,所以當代謝不完全時,體內遊離藥物濃度上升,容易引起低血糖。使用時,應加強對低血糖偶發癥狀的認識,以便早期識別和正確處理。
(2) 藥物相互反應
磺醯脲類藥物的血漿蛋白結合率均大於90%,可與其他一些蛋白結合率高的藥物,如磺胺類葯、水楊酸類、消炎痛、青霉素等發生競爭性置換作用,使遊離的磺醯脲類藥物濃度上升而引起低血糖。
(3) 肝損害
磺醯脲類藥物大多數通過肝臟代謝失活,當肝功能異常時,使用該類藥物更容易誘發肝臟損傷。
(4) 過敏反應
少數患者可出現皮疹、紅斑或皮膚瘙癢等過敏反應,其主要機理是變態反應(免疫系統攻擊一些對身體無危害性的物質)。
注意事項
為達到最佳的血糖控制效果,堅持正確的飲食、定期運動、保持健康體重,與遵醫囑用藥同樣重要。用藥期間須定期監測血糖,治療低血糖的方法是立即攝入碳水化合物(糖塊、含糖果汁或加糖的茶)。
口服磺醯脲類藥物過程中飲食要規律,盡量避免進餐延遲、過度節食等可能誘發低血糖的危險因素。
糖尿病患者在選用磺醯脲類藥物時,應從自身病情出發,結合各種藥物的作用特點和價格,在醫生的指導下合理選擇並使用。
因磺醯脲類藥物經肝臟或腎臟代謝失活,代謝功能不良(如肝、腎功能不全)的Ⅱ型糖尿病患者應謹慎使用。
用藥期間宜戒酒。酒精在體內的氧化過程可產生大量自由基,自由基增多會損傷肝細胞,這會增加磺醯脲類藥物的肝臟毒性。
為防止血糖突降,來不及呼救而失去知覺,糖尿病患者應隨身攜帶記有病情及用胰島素情況的卡片,以便及時搶救。
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