肺癌怎麼選擇靶向葯(上)

什麼是肺癌靶向治療?

肺癌靶向癌症治療是通過干擾參與癌症生長,進展和傳播的特定分子(「分子靶標」)來阻斷癌症生長和傳播的藥物或其他物質。 有針對性的癌症治療有時被稱為「分子靶向治療」,「精準藥物」或者「分子靶向藥物」等。

靶向治療通常是阻斷癌細胞增殖或者介導免疫系統殺死癌細胞,對正常體細胞幾乎沒有影響;而標準化療藥物是具有細胞毒性的(即它們殺死腫瘤細胞和快速分裂的正常體細胞),會有一定的副作用,比如嘔吐,掉頭髮等。

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肺部腫瘤分類

肺部腫瘤有不同的分類標準,比如根據腫瘤組織的相對位置,或者根據原發腫瘤細胞的類型。這裡小編給大家直接翻譯的美國國家癌症中心提供的分類結果,將肺部腫瘤分為3大類:小細胞肺癌,非小細胞肺癌和肺部良性腫瘤

  1. 小細胞肺癌

    小細胞肺癌也被稱為燕麥細胞癌,大約15%的肺癌患者是小細胞肺癌,這種癌症進展特別快。

  2. 非小細胞肺癌

    這是最常見的肺癌,大約85%的患者都是非小細胞肺癌。其中非小細胞肺癌還包括肺腺癌,鱗狀細胞癌,大細胞癌等。

  3. 肺部良性腫瘤

    僅有不到5%的肺部腫瘤為肺部良性腫瘤,這種腫瘤也被稱為肺部神經內分泌瘤。這種腫瘤進展較慢,而且一般不會轉移。

1. 貝伐單抗(Avastin®)

貝伐單抗(Avastin®)是重組的人源化單克隆抗體。2004年2月26日獲得FDA的批准,是美國第一個獲得批准上市的抑制腫瘤血管生成的葯。

眾所周知,腫瘤組織的增生需要在其周邊形成大量新的血管來運輸氧氣和營養。這一過程通過腫瘤通過人血管內皮生長因子(EGFR)來實現,而貝伐單抗就是抑制人血管內皮生長因子的活性,進而抑制腫瘤的增生。

因此貝伐單抗一般對攜帶高表達EGFR腫瘤的患者更有效。

注意,以下情況不能使用貝伐單抗

  1. 手術前後各28天的時間區間內,直到手術傷口完全癒合。

  2. 懷孕,或者認為你懷孕了。 數據顯示,貝伐單抗可能會傷害未出生的嬰兒。 服用Avastin期間避孕。 如果您停止貝伐單抗,您應該繼續使用避孕措施6個月才能懷孕 計劃懷孕。 服用貝伐單抗可能導致婦女的卵巢停止工作,並可能影響她的生育和哺乳能力。 服用貝伐單抗期間母乳餵養可能會傷害您的寶寶,因此不推薦

2. 克唑替尼(Xalkori®)

克唑替尼是一種作為ALK(間變淋巴瘤激酶)和ROS1(c-ros癌基因1)抑製劑的抗癌藥物,它被用來治療非小細胞肺癌。大約有4%的非小細胞肺癌患者在EML4和ALK基因之間存在重排突變,這種突變導致了HGFR蛋白激酶的活性增強,進而導致了腫瘤細胞的形成和惡性增殖。而攜帶這種重排突變的腫瘤患者一般不攜帶EGFR或者K-Ras基因突變,而且是年齡較低的不吸煙人群。克唑替尼可以抑制由這種重排突變導致異常的HGFR蛋白激酶的活性,進而抑制腫瘤的進展。

因此在EML4和ALK基因之間存在重排突變的腫瘤患者更適合使用克唑替尼(Xalkori®)。

3. 厄洛替尼(Tarceva)

厄洛替尼,也叫特羅凱,它的作用途徑與化療不同,是一種酪氨酸激酶抑製劑,可特異性地針對腫瘤細胞作用,抑制腫瘤的形成和生長。它是一種小分子化合物,可抑制人表皮生長因子受體(EGFR)的信號傳導途徑;是表皮生長因子(又可稱HER1)信號傳導通路的關鍵組分,在多種腫瘤細胞的形成及生長中都扮演了重要的角色。厄洛替尼通過抑制EGFR信號通路,切斷腫瘤組織的營養供給,進而實現抑制腫瘤生長的效果。

因此特羅凱一般對攜帶高表達EGFR腫瘤的患者更有效。

4. 吉非替尼(Iressa)

吉非替尼,也叫易瑞沙,已於2002年7月5日經日本厚生省批准用於治療晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批准作為NSCLC的三線治療藥物。這是一種口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑製劑(屬小分子化合物)。對EGFR-TK的抑制可阻礙腫瘤的生長、轉移和血管生成,並增加腫瘤細胞的凋亡。

因此Iressa一般對攜帶高表達EGFR腫瘤的患者更有效。

5. 阿法替尼(Gilotrif)

阿法替尼在2013年7月12日被FDA批准,作為一線藥物,治療攜帶EGFR和HER2突變的非小細胞患者。 同時,阿法替尼對攜帶T790M這種突變的腫瘤也有很好的治療效果。

T790M這種突變的腫瘤對常規治療並不敏感。因此攜帶EGFR,HER2和T790M突變的腫瘤患者可以選擇阿法替尼。

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