痛風新葯非布司他,你真的懂嗎?

非布司他作為剛上市的新葯,副作用小,療效好,在痛風患者中廣為流傳。除了價格相對昂貴以外,在患者中呈現出了一片好評。下面小編就來為您整理非布司他的一些特點。

全球安全有效的抗痛風類藥物非布司他

規格:80、40mg/片

用量:80/40/天

適應症:臨床用於痛風、痛風性腎病。對促尿酸排泄的藥物無效或不能耐受的患者,本品有效。

非布司他主要成份為非布佐司他,其化學名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。為黃嘌呤氧化酶(XO)抑製劑,適用於具有痛風癥狀的高尿酸血症的長期治療。

目前國內抗痛風藥品種只有5個,分別是苯溴馬隆、別嘌醇、秋水仙鹼、別嘌醇+苯溴馬隆復方和丙磺舒。

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相比來說,非布司他的優勢如下:

(1)作用機理新穎,比同類藥物更加先進:痛風的發生是由於體內產生尿酸過多及腎臟清除能力下降,尿酸體內蓄積,導致尿酸鹽結晶在關節及各臟器沉積。因此,痛風的治療通常採取的手段是:促進尿酸排泄和抑制尿酸生成,並採用適當措施改善相關癥狀。體內尿酸的生成與嘌呤代謝有關,在嘌呤代謝的最後步驟中,次黃嘌呤在黃嘌呤氧化還原酶(XOR)的作用下生成黃嘌呤,再進一步生成尿酸,抑制XOR的活性可以有效的減少尿酸的生成。目前別嘌呤醇是臨床上唯一一個用於抑制尿酸生成的藥物,並作為痛風的黃金治療藥物廣泛用於臨床。別嘌呤醇只對還原型的XOR有抑制作用,在別嘌呤醇(及活性代謝產物oxypurinol)與XOR的相互作用中,XOR可由於酶中的鉬活性中心自發性還原而恢復活性;另外由於別嘌呤醇為嘌呤類似物,不可避免的造成涉及嘌呤及吡啶代謝其他酶活性的影響。因此別嘌呤醇治療中,需要重複大劑量給葯來維持較高的藥物水平。由此也帶來由於藥物蓄積所致的嚴重甚至致命的不良反應。

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(2)與別嘌醇相比,非布司他的療效和不良反應上的表現都要更加優秀。而美國一項多中心、雙盲、隨機Ⅱ期臨床研究評價了非布司他的安全性和對痛風的療效。

(3)目前的暢銷抗痛風藥物不良反應嚴重,大多數藥物市場低迷,急需新品種更替:目前幾乎獨攬市場的苯溴馬隆並非是能夠獨當一面的品種,其毒副作用的存在同樣不容忽視。抗痛風葯市場中銷售最好,發展前景最好,最有潛力的苯溴馬隆存在如此嚴重的問題,只要有更優秀的替代品種上市,目前我國抗痛風市場上如日中天的老品種苯溴馬隆的淡出只是個時間問題。

(4)本品在同期開發的抗痛風藥物中一枝獨秀:非布司他是國家葯監局藥品審評中心2012年重點批准的新通用名藥品,其評價甚至高於一類新葯。

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