天然中藥材提取物原料水蛭的功能應用詳解
水蛭又名螞蟥,是一味獨特的中藥。經歷過南方水田勞作的人們,對它肯定是深惡痛絕,但它仍舊為我們所用發揮其獨特藥理作用。
【性味與功效】
味苦、咸,性平。功效:活血破瘀,通經消積。
【傳統應用】
主治血滯閉經、外傷瘀血、癥瘕積聚等病症。
本葯常用於以下傳統方劑:①抵當湯、抵當丸(《傷寒論》):水蛭、虻蟲、桃仁、 大黃,治療傷寒蓄血,少腹滿痛;②奪命散(《濟生方》):紅蛭、大黃、黑牽牛,治療 金瘡打損,心腹疼痛,大小便不通。
在《金匱要略》破瘀散結的名方大黃廑蟲丸中,在《婦人良方》治療閉經的名方地黃通經丸中,也都有水蛭。
【主要成分】
主要含水蛭素、肝素等成分。
1.水蛭素等:鮮活水蛭唾液中含多種抗凝血成分。如水蛭素、水蛭素一PA、肝素、 抗血栓素等。另含的64個氨基酸的多肽成分也有抗凝作用。
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水蛭素是該葯最重要的活性物質,是凝血酶的特異抑製劑,是由65或66個氨基酸殘基組成的單鏈多肽。水蛭素有三個變種,簡稱HVl、HV2、HV3,均有抗凝血酶活性。
水蛭素不受熱和乙醇的破壞。中醫傳統用水蛭是干品,並經炮製。對於水蛭素是否會破壞,尚有不同的意見。
2.酶和酶抑製劑:鮮活水蛭含多種酶和酶抑製劑,如甘油神經鞘磷脂裂解酶、丙醯膽鹼酯酶、脂酶、膽固醇脂酶、變構酶抗胰蛋白酶活性物質。水蛭神經系統含5一羥色胺(5一HT)和FMRF醯胺樣物質。
3.含氨基酸19種,總量在55.93%-73.12%,谷氨酸含量最高,約有10%。
4.微量元素:含鎂、鈣、鐵、硒等28種微量元素。
【藥理作用】
(一)抗凝血
生水蛭灌胃具有顯著的延長小鼠凝血時間、出血時間和體內抗栓等作用。水蛭水提物對正常人和ADP誘導的大鼠血小板聚集有顯著抑制作用。水蛭水煎醇液在體外和體內對纖維蛋白具有較強的纖溶作用,並使家兔優球蛋白溶解時間明顯縮短。
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水蛭素是世界上最強的凝血酶特效抑製劑。水蛭素與凝血酶有高度親和力-使凝血酶失去裂解纖維蛋白原的能力,從而阻止纖維蛋白凝固。水蛭素還可阻止凝血酶催化的止血反應。水蛭素也能抑制凝血酶與血小板結合。能使凝血酶與血小板解離。
生水蛭及其煎液、滲漉液均可延長小鼠凝血時間,抑制體內血栓形成。
水蛭醇提液抗凝血作用強於蛀蟲、桃仁、紅花等。醇劑強於水劑。
(二)抗血栓
水蛭和水蛭素對各種血栓和血栓形成均有顯著的抑制作用,尤其對靜脈血栓和瀰漫性血管內凝血,其作用是能溶解血栓。水蛭素靜注可顯著減少腎血管球微血栓形成,減少凝血因子和血小板消耗,防止急性腎功能衰竭。
水蛭素和肝素都抑制凝血酶對纖維蛋白原與血小板的作用。在抗栓治療中,與肝素相比,水蛭素有一個顯著優點,就是不增加抗凝血酶Ⅲ的消耗。所以當抗凝血酶Ⅲ缺乏時,特別是治療彌散性靜脈內凝血時,水蛭素比肝素成為更有希望的有效葯。
(三)對心肌缺血、腦血腫和皮下血腫的影響
其水提液對家兔急性心肌缺血和心律不齊有明顯的對抗作用。水蛭素腹腔注射可增加小鼠營養性血流量。
水蛭液靜注可促進家兔實驗性腦血腫的吸收,減少血舯壓迫所致腦壞死面積及周圍炎症反應。對皮下血腫的實驗也有相似的結果。
(四)降脂和抗炎
1.降脂:水蛭粉對食餌性高脂血症大鼠的膽固醇和甘油三酯均有顯著的降低作用。 2。抗動脈粥樣硬化 高脂血症大鼠病理觀察到主動脈脂質沉積減少,病變減輕,
具有抗動脈粥樣硬化的作用。
3.抗炎:生水蛭對小鼠被誘發的實驗性炎症有顯著的抑制作用,並能減輕小鼠腹腔毛細胞血管通透性。
(五)終止妊娠
用水蛭乾燥全體的40%水煎劑對小鼠灌胃和注射,對小鼠的著床和早、中、晚期妊娠有終止作用,其中以終止早期妊娠的效果為最好。
(六)動力學研究
水蛭素給狗、兔、人靜脈注射符合二房室模型。約l小時。水蛭素分佈於細胞外空間.通過腎小球過濾,以活性形式排出。注入的氨基酸以未改變的形式通過腎臟捐泄,未經代謝不與機體結合。
【臨床應用】
1.治療腦梗死和腦出血。
2.治療冠心病、心絞痛、急性心肌梗死和肺源性心臟病。
3.治療彌散性血管內凝血(DIC)。
4.治療血管栓塞性疾病,如靜脈炎、閉塞性脈管炎、栓塞性動脈炎等。
5.治療高脂血症。
6.治療婦科疾病如痛經、閉經、盆腔炎性腫塊、產後瘀血不下而腹痛等。
【劑量與用法】
藥典劑量:1.5~3g,或散劑0.6~1.5g。
臨床常用劑量:3~6g,或研末0.6~1.5g。
大劑量:一般不大劑量使用。
使用方法:水煎服,研末入丸、散吞服,浸酒內服,外敷。孕婦忌用。
關於治療腦梗死
治療腦梗死和腦出血。腦血管梗死是血管內凝血和血栓,水蛭有抗凝溶栓作用,對疾病的治療應該是有利的。但是在中風的最初階段,病情是可以從梗死向出血演變的。在只有梗死尚未出血的階段,不宜過早地使用活血化瘀來抗凝增溶。宜在明確梗死,病情有所穩定的階段使用。
腦出血已經出血,而且血管外的血液很快凝結成瘀塊,已經證實為出血的病人,及早使用水蛭的療效比腦梗死的為好。動物實驗也證實了其消除腦血腫和減少腦壞死的效果較好。
關於治療DIC
在重症病人三P試驗陽性,即將發生DIC時,要立即抗凝血,在使用肝素之前或之後,尚沒有把握時,可先用活血化瘀葯並加用水蛭末吞服,以增強分解栓塞的效果。 對於慢性DIC,水蛭粉裝膠囊吞服,每日3次,每次3g,對DIC有明顯的療效。
關於免疫病抗栓塞
許多自身免疫病栓塞性血管炎是其病理基礎。抗栓塞、抗血管炎是重要的治療方法。這時必然會對許多活血化瘀葯作選擇性的使用。其中以水蛭的藥力最強,對血栓的治療可作為二線葯,有比較明顯的血栓形成者,如合併腦梗、心梗、四肢血管栓塞等,在其他化瘀葯的基礎上,加用本品能增效。抗凝、溶血必須密切觀察。
(六)關於抗凝溶血
水蛭抗凝溶血作用強,如果溶解過度,會引起出血。所以在使用時必須密切觀察。並隨時作出、凝血時間的測定。
【副作用】
傳統文獻
《本草綱目》:無毒。
臨床觀察
水蛭無毒,藥性平和,祛瘀力強而幾無傷正之弊。在常規劑量內水煎服沒有不適反應。有報道水蛭大劑量(30g)水煎服,沒有明顯的副作用。
其煎劑味劣難服,聞之即有噁心欲吐反應。對無血瘀的病人如用之不當,會引起皮疹、瘙癢等過敏反應。對有消化系統有較重疾病者,會引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等副作用。對貧血病人,可引起凝血時間延長,出血難止。